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02 - Febrero 2000

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Bases farmacologicas del use de los nuevos antidepresivos

queja espontáneamente

queja espontáneamente de disminución del deseo, anorgasmia, impotencia u otros efectos sexuales, cuando se realizan investigaciones con búsqueda dirigida de estos efectos, sólo un 25 % de los pacientes no presentan alguna consecuencia desfavorable a este nivel. Dentro del grupo que presenta efectos adversos sexuales, 1 de cada 4 pacientes dejan de tomar el ISRS ya sea por abandono de tratamiento por tal causa o por suspensión por indicación del profesional tratante. No obstante, los efectos desfavorables sobre la sexualidad también se presetan con otros agentes y hay un creciente número de referencias al posible uso de ISRS en la terapéutica de trastornos sexuales (28, 29, 35, 51). Las interacciones potenciales representan otra de las desventajas del grupo aunque son manejables clinicamente, pero a ellas nos referiremos al abordar las diferencias intragrupales. La venlataxina, como referente del grupo de los IRNS, presenta un perfil bastante favorable a nivel de efectos adversos (44), aunque ostenta algunos derivados de la mejor performance serotonérgica, con la peculiaridad de poder generar aumentos en la presión arterial y de la frecuencia cardíaca, en general cuando se utilizan dosis iguales o superiores a los 150 mg/día. Si bien solo el 1% de los pacientes tratados deben suspender el tratamiento con venlafaxina por este motivo es un efecto que debe tenerse en cuenta en la prescripción. Finalmente, con la mirtazapina las principales dificultades se observan a nivel de la marcada sedación, y el aumento del apetito y del peso corporal derivado de sus acciones anti-H 1 (12), destacandose que su perfil de interacciones no ha sido suficientemente estudiado. En el caso de los Atípicos, al tratarse de un conjunto heterogeneo de fármacos, los rasgos esenciales se consideran droga por droga: la tianeptina favorece la captación neuronal de 5-HT, y promueve la actividad dopaminergica, desarrollando efectos antidepresivos con un perfil clínico que evidencia acciones ansiolíticas. La mianserina, al bloquear los receptores 2 presinápticos -que inhiben la liberación de noradrenalina- favorece la liberación del

neurotransmisor. Es antagonista de receptores 5-HT 1 , H 1 (marcada sedación y aumento del apetito y del peso), y 1 (diferencia basica con la mirtazapina, de acción mixta sobre NA y 5-HT). Si bien no tiene casi efectos anticolinérgicos ni cardiologicos, deben tenerse presente sus efectos hematológicos y su capacidad de inducir convulsiones en pacientes predispuestos. El bupropion inhibe la recaptación de dopamina y en menor medida de la noradrenalina, aunque en realidad es un bloqueante muy débil de la recaptación, por lo que aún no se ha identificado el mecanismo de accion; tiene perfil desinhibitorio, y es proconvulsiva ante dosis altas o reajustes bruscos de dosis (9, 18), siendo utilizada en los tratamientos de deshabituación al tabaco. La trazodona, inhibidor de la recaptación de 5-HT, antagonista 5-HT 2 c, bloqueante (a través de su metabolito mCPP) de receptores 5-HT 1A , 5-HT H 1c y 5-HT 1d , siendo antagonista H 1 y 1 , suele producir marcada sedación, aumento de peso a hipotensión arterial, y su eficacia antidepresiva es permanentemente cuestionada. Habiéndose diferenciado las caracteristicas intergrupales, nos centraremos ahora en las diferencias intragrupales, a nivel de los nuevos antidepresivos. Aqui, las mayores diferencias van a encontrarse en el grupo de los ISRS por su nutrido número de exponentes en particular a nivel de perfiles de eventos adversos y datos farmacocineticos, los que se encuentran reseñados en la tabla 4. Absorcion-Distribución-Vida Media T (1/2): En general los nuevos antidepresivos presentan una buena absorción ante la administration oral (biodisponibilidad: 60 a 100%). El citalopram (ISRS), la venlafaxina (IRNS), la mirtazapina (NASSA) y la tianeptina (Atípico) son los agentes con menor Tmáx; es decir que, con estos agentes, luego de la administration oral, el pico plasmático máximo se alcanzará más rapidamente que para los demás salvo en el caso de la nueva formulación de venlafaxina de liberation extendida (XR). Esta propiedad puede ser de importancia para el manejo de los efectos adversos de algunos fármacos (litio); pero en este caso parecería que las molestias gastrointestinales que suelen referir los pacientes en las primeras horas de ingesta del fármaco derivan de acciones directas sobre receptores serotonérgicos de intestino y no de los picos plasmáticos. Si debe considerarse en caso de efectos centrales (ej. sedación) inmediatamente post ingesta de la droga. A su vez, la venlafaxina (

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