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24 - A Sánchez Toranzo - Febrero 2004

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Prescripción de psicofármacos: consideraciones farmacocinéticas

24 - A Sánchez Toranzo - Febrero

Prescripción de psicofármacos: consideraciones farmacocinéticas Resumen Generalmente los programas posológicos sugeridos para cada psicofármaco se elaboran para el tratamiento de un paciente promedio sin tomar en cuenta la variabilidad de situaciones que pueden modificar las diferentes fases por las que un fármaco deberá pasar para ejercer su acción terapéutica y finalmente ser eliminado del organismo. El conocimiento de las variables que intervienen en el proceso de absorción del psicofármaco y los factores que puedan influir modificando el desarrollo del proceso, determinarán la vía de administración adecuada. La distribución del psicofármaco estará influida por el perfil liposoluble que presenta este grupo de drogas, la fracción unida a proteínas plasmáticas, la vida media de eliminación (V1/2 β), y por las diferentes fases farmacocinéticas que aportarán los datos claves para evaluar el tiempo de permanencia de la droga en el sitio de acción y las características de la manera en que la droga será eliminada del organismo. La eliminación de la droga del organismo comprende la biotransformación o metabolismo de la droga y su excreción. Durante el proceso de biotransformación o metabolismo el psicofármaco será modificado generando metabolitos activos, tóxicos e inactivos fácilmente excretables En esta etapa existe una amplia probabilidad de interacciones farmacológicas que harán necesaria la regulación de la dosis administrada. La excreción del fármaco está condicionada principalmente por la funcionalidad renal. Por lo tanto, resulta de suma importancia que, al realizar un tratamiento psicofarmacológico, el médico tenga un amplio conocimiento del perfil farmacocinético de la droga que utilizará a fin de optimizar la eficacia de los resultados buscados. Palabras clave Psicofármacos. Farmacocinética. Variables. Prescripción. Tratamiento. Introducción Al encontrarnos frente a la necesidad de medicar a un paciente son varios los aspectos que se nos plantean y ante los cuales debemos decidir para poder finalmente llevar a cabo un tratamiento psicofarmacológico que responda con eficacia a la demanda del consultante. Entre las estrategias utilizadas por el médico, no sólo para prescribir una droga sino también para garantizar la adhesión al tratamiento instaurado, se debe tener en cuenta la evaluación del perfil farmacológico de la droga que se va a administrar y la forma de utilización de la misma, ya que muchas veces las sutiles diferencias existentes entre los fármacos son las que hacen fracasar una indicación (por ejemplo, no considerar las variaciones que pueden aparecer en el efecto deseado según como se lo administre, o indicar un programa posológico poco práctico que lleve al mal cumplimiento por parte del paciente que por lo general debe sostener el tratamiento a largo plazo). Es fundamental entonces que el profesional, además de realizar un diagnóstico acertado del motivo de consulta y de la situación que se le presenta en su práctica diaria tenga un profundo conocimiento de los fundamentos farmacológicos del psicofármaco elegido. La individualización del tratamiento farmacológico requiere del médico un absoluto dominio de los conocimientos básicos de la farmacocinética para evaluar los factores que influyen en la reacción del paciente al fármaco que se va a indicar, como por ejemplo la edad, el estado físico, la raza, la interacción con otras drogas, los factores genéticos, entre otros. La evaluación de todos estos factores permitirá al médico tomar una decisión acertada con relación al tratamiento farmacológico a implementar, evitando la mayor probabilidad de daño, facilitando la adhesión al tratamiento y aumentando los márgenes de seguridad. Aspectos farmacocinéticos La biotransformación de un psicofármaco tiene variaciones interpersonales (entre una persona y otra) como así también intrapersonales (en el mismo paciente). Por lo tanto, el profesional debe considerar la probabilidad de que estas aparezcan y tener en cuenta las etapas farmacocinéticas que rigen desde el momento de la ingesta de la droga hasta su total eliminación del organismo, debiendo identificar cada una de ellas y evaluar las variables que presentan. Absorción Durante la absorción los psicofármacos, que son drogas con un alto índice de liposolubilidad, pasarán desde su sitio de administración hasta la circulación sistémica. La velocidad de absorción es variable ya que se encuentra relacionada con la mayor o menor liposolubilidad de cada uno de los psicofármacos. Esta situación determina diferencias en los tiempos de llegada y de salida del sitio de acción. A mayor liposolubilidad se hará más rápida la entrada del fármaco en el SNC, se observarán más rápidamente los efectos farmacológicos, pero también será más rápida la salida, por lo que la duración de la acción será corta. Este aspecto se considera al momento de indicar dosis únicas con psicofármacos del tipo de las benzodiacepinas donde se elegirá una u otra a partir de la necesidad o no de aparición rápida del efecto (12, 13, 18, 19, 24, 25, 26, 27, 29, 30) (Tabla 1).

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