JI Álvarez, L Blanco, MC Garbarino, A Gelormini, ML Reyes Toso, A Sánchez Toranzo, HA Serra // Glucocorticoides- FIGURA 9 Eventos adversos relacionados con la aplicación por vía inhalatoria. EDITORIAL SCIENS 55
A Sánchez Toranzo / HA Serra // Farmacología. De la molécula al paciente. Antiinflamatorios, analgésicos y anestesia - de alto metabolismo o esteroides blandos, usados localmente en el nivel respiratorio (corticoides inhalados) ya que si son tragados no dan concentraciones plasmáticas relevantes. Estos fármacos son altamente liposolubles, por lo que su volumen de distribución es alto y atraviesan bien las barreras hematotisulares. Los GC naturales y los derivados no fluorados sencillos se unen en sangre principalmente a la globulina fijadora de corticoides (CBG) o transcortina, mientras que el resto, acetonidas y fluorados, lo hacen a la albúmina. El porcentaje de unión es siempre superior al 80% (recordar que los esteres fosfato son altamente hidrosolubles y circulan libre en plasma, mientras que otros ésteres como acetato, valerato, furoato o dipropionato generan compuestos de depósito en las zonas de aplicación como músculo, piel, mucosas, articulaciones). Los GC se metabolizan por biotransformación hepática, los de estructura tetracíclica clásica lo hacen por reducción de las cetonas 3 y 20, y el doble enlace 4 dando tetra o hexahidroderivados que se conjugan con glucurónico o sulfato y se excretan por orina (muy poca cantidad de esteroides se elimina sin metabolizar), mientras que las acetonidas y la fluticasona lo hacen por desalquilación mediada por CYP3A4. Tener presente que la prednisona, metilprednisona y acetonidas son prodrogas. Las t½ de eliminación oscilan entre 1,5 y 4 horas y son mucho más cortas que la duración de efecto mostrada en la tabla 2. Por vía tópica, la absorción es errática depende de la superficie involucrada y su estado, del tipo de corticoide y del vehículo, y del uso o no de vendaje oclusivo. En general, la absorción oscila entre el 1 al 5% de lo aplicado (los fluorados se absorben más), la piel de la cara y escroto es mucho más permeable (entre 10 y 30 veces respecto del antebrazo), si el vehículo es urea (que es demulcente y queratolítica) la absorción es mayor, y la presencia de vendaje oclusivo (recordar que el pañal lo es en caso de usarlo para un eccema o dermatitis del pañal) aumenta la absorción unas 10 veces. Interacciones medicamentosas Farmacocinéticas - Fenitoína, rifampicina, barbitúricos: aceleran el metabolismo, por inducción del CYP3A4, por lo que disminuyen sus niveles plasmáticos y, por lo tanto, sus efectos. Esto podría desencadenar un síndrome de supresión adrenal si se adicionan durante el uso prolongado de GC. Tener presente que los GC son también inductores 3A4 pudiendo reducir los niveles séricos (y el efecto terapéutico) de estatinas, salicilatos, warfarina y ciclosporina. - Colestiramina, colestipol, antiácidos: disminuyen su absorción en el nivel intestinal, con lo que disminuyen los niveles plasmáticos de los corticoides administrados por vía oral. Farmacodinámicas - AINEs: se potencian entre sí en su efecto antiinflamatorio, pero a su vez, se potencian en la gastrolesividad. - Antidiabéticos: el tratamiento con GC aumenta la dosis o el requerimiento de antidiabéticos orales o insulina. - Agonistas beta adrenérgicos: los GC 56
A Sánchez Toranzo / HA Serra // Fa
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