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C1 - N Vicente, A Sánchez Toranzo - 9/2015

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Farmacología de la tiroides

A

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 FIGURA 13 Factores a tener en cuenta al utilizar levotiroxina en poblaciones especiales ↓: disminución,↑: aumento, TBG: globulina de unión a la tiroxina, : mayor, kg: kilogramo. Durante el embarazo la concentración de estrógenos circulantes aumentan, con el consecuente aumento de la TBG disponible y disminución de la fracción libre de T4, por lo que hay que regular la dosis. El monitoreo de hipotiroidismo en la mujer embarazada no debe basarse en dosaje de TSH ya que durante el primer trimestre su secreción se inhibe por estar la glándula tiroides bajo control de la gonadotrofina coriónica humana, sino que debería incluir dosaje de T4 libre. 48

N Vicente, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la tiroides El uso de levotiroxina en estas pacientes no solo es seguro (categoría A de la FDA) sino necesario para asegurar el adecuado desarrollo fetal. Farmacología del hipertiroidismo El tratamiento del hipertiroidismo dependerá de la gravedad y la causa que genere el aumento de la producción de hormona tiroidea. Entre las terapéuticas utilizadas se encuentran las drogas antitiroideas, los inhibidores iónicos, la administración de yoduros y el yodo radioactivo. Drogas antitiroideas Las drogas antitiroideas utilizadas en la clínica son metilmercaptoimidazol (MMI) y propiltiouracilo (PTU), las dos por diferente mecanismo dan como resultado la disminución de la formación de hormonas tiroideas. Se considera también como antitiróideo al perclorato, este impide la incorporación de yodo a la glándula pero por su alta toxicidad no se lo utiliza. Farmacodinamia Mecanismo de acción El metilmercaptoimidazol y propiltiouracilo se concentran a nivel glandular ingresando en contra del gradiente y se unen a la tiroperoxidasa (TPO) inactivándola cuando se encuentra oxidada, inhibiendo así la yodación de la tiroglobulina y el acoplamiento de residuos de mono y diyodotirosilo. El propiltiouracilo tiene un mecanismo de acción accesorio, inhibe a la desyodasa tipo1 (Figura 14). Farmacocinética y vías de administración El PTU y MMI son drogas liposolubles, comparten entre sí algunas características y las diferencias farmacocinéticas se consideran al momento de indicarlas en los tratamientos (Figura 15). Efectos adversos - Hipotiroidismo: el más frecuente. - 1-10 %: Rash, prurito, pigmentación cutánea y poliartritis. -

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