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C2 - A Bruno, A Sánchez Toranzo - 9/2015

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A

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 - Metabólicos: aumento de peso, intolerancia a la glucosa y aumento de triglicéridos. - Cardiovasculares: edema y trombogénesis. - Carcinogénesis: aumentando la insidencia de cáncer de mama y endometrio. - Otros: aumento de frecuencia de migrañas y crisis epilépticas en pacientes predispuestos. Indicaciones Los estrógenos administrados como fármacos presentan diferentes indicaciones ejerciendo funciones sustitutivas, inhibitorias, obstétricas y en la terapéutica de la fertilidad. Moduladores selectivos de los receptores estrogénicos (SERMs) El grupo farmacológico comúnmente conocido como SERM son compuestos no esteroideos que tienen afinidad por los receptores estrogénicos. Se pueden comportar como agonistas o antagonistas de los receptores de acuerdo con el tejido en cuestión. Esta particularidad se debe a que cada una de estas drogas produce una modificación específica del receptor. Clasificación Los SERM engloban 3 drogas fundamentales: clomifeno, tamoxifeno y raloxifeno. Se han desarrollado nuevos SERM con la finalidad de mejorar el perfil de efectos adversos denominados SERM de segunda y tercera generación; estos son el toremifeno, droloxifeno, idoxifeno, arzoxifeno, ospemifeno, lasofoxifeno y bazedoxifeno. Desarrollaremos las características de las drogas principales (Figura 6). FIGURA 5 Acciones de los estrógenos e indicaciones Sustitutivas - Terapia de reemplazo hormonal en posmenopausia. - Amenorreas hipoestrogénicas. - Disgenesia gonadal. - Hipoplasia uterina. Inhibitorias - Anticoncepción. - Síndromes hiperandrogénicos (hirsutismo, acné). Esterilidad - Mejorar calidad del moco cervical. - Favorecer regeneración del endometrio. 74

B Agostina, A Sánchez Toranzo // Farmacología de las hormonas sexuales femeninas FIGURA 6 Clasificación de SERMs SERMs TIPO I Agonistas / antagonistas según tejido TIPO II Antagonistas puros 1ª generación 2ª generación 3ª generación Fulvestrant Tamoxifeno Clomifeno Raloxifeno Toremifeno Droloxifeno Idoxifeno Arzoxifeno Ospemifeno Lasofoxifeno Bazedoxifeno Farmacodinamia Una vez que el receptor estrogénico dímero se ha unido al ligando se produce el reclutamiento de proteínas adicionales llamadas correguladores. Los correguladores pueden ser coactivadores o correpresores, disparan la activación o represión de genes específicos que difiere en los distintos tejidos, de esta manera cada SERM genera un perfil de acción específico de cada tejido. SERMs Tipo I Tamoxifeno El tamoxifeno presenta antagonismo del ER en el tejido mamario. Tiene acción agonista en tejido uterino y óseo. Farmacocinética Absorción: destacamos que se absorbe bien por vía oral. Metabolización: en hígado por citocromo P450 en particular por la isoforma CYP 2D6, generando metabolitos inactivos con afinidad por el receptor y activos como el endoxifeno que posee una potencia 10 veces mayor que el tamoxifeno potente. Excreción: por bilis, principalmente. Interacciones Drogas que se metabolizan por CYP 2D6 pueden disminuir el efecto del tamoxifeno. EDITORIAL SCIENS 75

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