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C2 - A Bruno, A Sánchez Toranzo - 9/2015

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A

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 y prostaciclinas. Además reducen la producción de renina, endotelina y enzima convertidora de angiotensina. - En conclusión, son cardioprotectores por aumentar la vasodilatación y mejorar el perfil lipídico. - Inducen los factores I, II, VII, VIII, IX, e inhibe la acción de la antitrombina 3 generando un efecto procoagulante. En sistema óseo: - En el hueso actúan en el nivel del osteblasto promoviendo su actividad, estimulan la formación de colágeno tipo 1 y osteocalcina; en el nivel del osteoclasto actúan inhibiendo su acción (por modular negativamente la formación de citoquinas que activan al osteoclasto, de esta manera los estrógenos inhiben la resorción ósea. Farmacocinética Absorción: los estrógenos son drogas liposolubles, por lo tanto, se absorben bien independientemente de la vía de administración. En cuanto a la vía oral, remarcamos que los estrógenos naturales sufren un importante primer paso hepático, por lo que su biodisponibilidad es escasa. Distribución: es generalizada, se transportan por la albúmina y la globulina fijadora de hormonas sexuales (TBGH). Metabolismo: se produce en hígado sufriendo procesos de óxido-reducción o conjugación con glucorónidos. Los metabolitos se excretan por vía biliar y puede ser modificados por las bacterias del intestino, las cuales hidrolizan el glucurónido y generan una molécula liposoluble, capaz de ser reabsorbida nuevamente. A este fenómeno lo denominamos circuito enterohepático. Los sintéticos presentan modificaciones en su estructura, generando moléculas que presentan menor extracción hepática y mayor biodisponibilidad por vía oral. Excreción: los naturales se eliminan principalmente por riñón en forma de glucurónidos y sulfatos (Figura 4). Interacciones Es importante el conocimiento de las interacciones debido al impacto clínico. - Inductores e inhibidores enzimáticos: dado el intenso metabolismo hepático, sus principales interacciones ocurren a este nivel. Los inductores enzimáticos de los citrocromos, por ejemplo, carbamazepina, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, aumentan la metabolización, por lo que disminuyen la vida media; los inhibidores enzimáticos como cimetidina y ketoconazol disminuyen la metabolización aumentando la vida media de las drogas. - Antibióticos de amplio espectro: disminuyen la concentración de bacterias en el tracto gastrointestinal, al alterarse la flora intestinal el circuito enterohepático se pierde. Las bacterias no pueden quitar el glucorónido de la molécula y la el metabolito se excreta con mayor facilidad por vía biliar. Efectos adversos - Ginecológicos: mastalgia y aumento del flujo vaginal. - Gastrointestinales: náuseas, vómitos, colestasis con o sin ictericia. 72

B Agostina, A Sánchez Toranzo // Farmacología de las hormonas sexuales femeninas FIGURA 4 Farmacocinética de los estrógenos: circulación enterohepática EDITORIAL SCIENS 73

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