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C3 - L Blanco, JI Alvarez y col - 9/2015

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Farmacología de los hipoglucemiantes orales (HGO)

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 FIGURA 1 Clasificación de los hipoglucemiantes orales Antidiabéticos o hipoglucemiantes orales (HGO) Estimulantes de la secreción de insulina - Sulfonilureas - No sulfonilureas o meglitinidas - Incretinas Insulinosensibilizadores (aumentan la captación de glucosa en los tejidos) Disminución de la producción de glucosa - Biguanidas - Tiazolidinedionas o glitazonas Disminución de la absorción de hidratos de carbono - Inhibidores de las a-glucosidasas destinados al control de la diabetes tipo II. Tienen un efecto hipoglucemiante, debido a que aumentan la secreción de insulina por parte del páncreas. Se pueden utilizar solas o combinadas con otras drogas. Clasificación Los primeros fármacos en salir al mercado fueron la clorpropamida y la tolbutamida. Posteriormente, se comercializaron las sulfonilureas de segunda generación, a las que se les reemplazó la cadena alifática de su molécula por un grupo ciclohexidilo. Esto les confirió mayor afinidad de la molécula por los sitios de unión en la célula b, lo que explicaría la mayor actividad intrínseca y mayor potencia de este grupo. Farmacodinamia Mecanismo de acción Las sulfonilureas actúan en dos niveles pancreáticos y extrapancreáticos diferenciándose el mecanismo de acción (ver más adelante). 78

L Blanco, JI Álvarez, ML Reyes Toso, A Sánchez Toranzo // Farmacología de los hipoglucemiantes orales (HGO) FIGURA 2 Clasificación de las sulfonilureas Sulfonilureas Vida media Duración de Características (V1/2) acción 1ª Generación Clorpropamida 33 h 60 h Efectos adversos serios debido a sus Tolbutamida largas vidas medias. 2ª Generación Glibenclamida 4 – 10 h 12 h Única que estimula la síntesis de insulina. Glipizida 3 h 8 – 12 h Buena para uso en insuficiencia renal. Más potente. Efecto máximo igual que glibenclamida. Gliclazida 10 h 12 h Efectos antiplaquetarios y antitrombóticos. Glimepirida 10 – 12 h. 12 h Bueno en pacientes con riesgo coronario por mayor afinidad por canales de K+ ATP dependientes del miocardio y músculo liso vascular vascular puede ser utilizada en pacientes con riesgo coronario aumentado. K+: Potasio. ATP: adenosin trifosfato. Acciones farmacológicas Reducen la glucemia en ayunas y posprandial (Figura 3). Farmacocinética Absorción: Es muy buena por vía oral. Los alimentos y la hiperglucemia pueden disminuir la absorción. Son más eficaces cuando se administran 30 minutos antes de las comidas. Distribución: Se distribuyen por el torrente sanguíneo con una unión a proteínas plasmáticas (UPP) del 90 a 99 %, principal- EDITORIAL SCIENS 79

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