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C3 - L Guelman, A Sánchez Toranzo - 7/2018

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A

A Sánchez Toranzo, N Vicente // Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica Figura 6 Agonistas simpaticomiméticos e indirectos 60

L Guelman, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la neurotransmisión adrenérgica Anfetamina La anfetamina facilita la liberación de NA. Entra en la terminal nerviosa a través del transportador NET de NA y entra en las vesículas sinápticas a través del transportador VMAT, intercambiándose con NA, que se acumula en el citosol. Una parte de esta se degrada por la MAO y otra escapa a cambio de la anfetamina a través del NET, para actuar en los receptores post sinápticos. Además inhibe la recaptación de NA, aumentando así la acción de la NA liberada. Posee acciones estimulantes potentes del SNC ya que atraviesa con rapidez la BHE. - Produce una sensación de euforia, vigilia, alerta, insomnio, menor percepción de la fatiga, estimulación del ánimo con aumento de la iniciativa, confianza en sí mismo y capacidad de concentración y pérdida de apetito, habiéndose utilizado para el tratamiento de la obesidad. Mejora la realización de tareas intelectuales sencillas, pero también aumenta el número de errores. Incrementa el rendimiento físico en los deportistas y a menudo se abusa del fármaco con este fin. - Acción sobre receptores a y b periféricos (vasoconstricción con o sin aumento de la frecuencia cardiaca, así como arritmias cardiacas). - Es particularmente intenso el efecto contráctil en el esfínter de la vejiga, razón por la cual se ha utilizado la anfetamina para tratar la enuresis y la incontinencia. - Es eficaz después de la administración oral y sus efectos duran varias horas. Puede aparecer dependencia psíquica y tolerancia. - Derivados de anfetamina De los derivados de la anfetamina la metanfetamina induce la liberación de dopamina y otras aminas biógenas en el cerebro e inhibe los transportadores de monoaminas a nivel neuronal y vesicular. El metilfenidato es un estimulante del SNC. Es eficaz para tratar la narcolepsia y el trastorno de déficit de atención con hiperactividad (ADHD). La pemolina se utilizaba para tratar el ADHD, pudiéndose administrar una vez al día porque tiene una vida media larga. Por su vinculación con insuficiencia hepática grave, en EE. UU. se retiró del mercado en el 2006. 3. Agonistas de acción mixta Se denominan agonistas de acción mixta a aquellos que comparten mecanismos directos e indirectos de acción que aumentan los niveles de neurotransmisores en biofase. a. Efedrina La efedrina intensifica la liberación de noradrenalina de las neuronas simpáticas mediante el mecanismo de liberación tiramínica. Dado que además es agonista de los receptores a y b, se lo clasifica como un fármaco simpaticomimético de acción mixta. - Estimula la frecuencia y el gasto cardiaco e incrementa la resistencia periférica; como consecuencia, suele aumentar la presión arterial. - La estimulación de los receptores a ubicados en el músculo liso de la vejiga puede EDITORIAL SCIENS 61

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