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C3 - L Guelman, A Sánchez Toranzo - 7/2018

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  • Adrenergicos
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A

A Sánchez Toranzo, N Vicente // Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica intensificar la resistencia a la salida de orina. - La activación de los receptores b en los pulmones estimula la broncodilatación. - Es un estimulante potente del SNC y después de la administración oral sus efectos pueden persistir horas. - Efedrina, seudoefedrina y fenilpropanolamina suelen utilizarse como precursores en la elaboración ilícita de metanfetamina (éxtasis). - También son los más utilizados en los preparados orales para aliviar la congestión nasal. Las acciones de las aminas simpaticomiméticas de acción indirecta están sujetas a taquifilaxia, es decir, que la administración repetida separada por intervalos cortos ocasiona una disminución rápida en su eficacia. Agonistas adrenérgicos no catecolamínicos 1. Agonistas a Dentro de los agonistas a se diferencian los selectivos para cada tipo de receptor, a saber: Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos a1 - Fenilefrina: es un vasoconstrictor de acción directa. Se utiliza como descongestivo nasal y midriático en presentaciones nasales y oftálmicas. - Mefentermina y metaraminol: estos fármacos son agonistas mixtos. Estimulan la liberación de NA, por lo que intensifican la contracción del corazón, aumentando el gasto cardiaco y la presión arterial. Además, estimulan los receptores a1 de forma directa. Se utilizan para el tratamiento de estados de hipotensión. - Midodrina: es un profármaco que se activa al convertirse en desglumidodrina, que alcanza concentraciones máximas en alrededor de 1 h después de su administración. Una complicación frecuente en pacientes tratados con este fármaco es la hipertensión en decúbito dorsal, la cual puede reducirse si se administra el fármaco en lapsos en que el enfermo permanecerá de pie. - Otros agonistas a1: nafazolina, oximetazolina, tetrizolina, xilometazolina, fenoxazolina y tramazolina. Aplicados localmente, su acción se limita a producir vasoconstricción de las mucosas, produciendo descongestión de las mucosas respiratorias y de la conjuntiva. Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos a2 - Clonidina: se creó como un descongestivo nasal, ya que los receptores a2 post sinápticos median vasoconstricción. Sin embargo, posee capacidad de disminuir la presión arterial por activar los receptores a2 presinápticos en los centros de control cardiovascular del SNC. Se postula que parte de sus efectos serían mediados por los receptores de imidazolina (I), recientemente descriptos, que inhiben la liberación de noradrenalina. Los principales efectos adversos son xerostomía y sedación. - Rilmenidina y moxonidina: poseen perfiles de actividad similares a los de la clonidina. 62

L Guelman, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la neurotransmisión adrenérgica Figura 7 Agonistas a EDITORIAL SCIENS 63

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