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C4 - A Bruno, R Jiménez Grande y col - 9/2015

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A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 tas con tal fin. Uno de los pocos casos es en la osteoporosis que se utilizan la nandrolona y el estanazolol (no es primera línea de tratamiento) - Endometriosis: se utiliza el danazol en combinación con otros fármacos. El objetivo es generar la inhibición del eje y disminuir la producción de estrógenos por parte del ovario. Por su acción antiestrogénica y proandrogénica ocasiona inhibición del eje y regresión de los tejidos dependientes de estrógeno, por ejemplo el tejido endometrial ectópico presente en esta patología. Aplicaciones terapéuticas y andrógenos usados Hipogonadismo masculino primario Preparados transérmicos ésteres de terstosterona Trastorno del deseo sexual hipoactivo Parches de testosterona Niños con micropene (crema) Testosterona tópica Edema angioneurótico hereditario alquilados Andrógenos 17a Acción anabolizante Liquen esclerosos Testosterona tópica (crema) 128

A Bruno, R Jiménez Grande, A Sánchez Toranzo // Farmacología de las hormonas sexuales masculinas Antiandrógenos Los antiandrógenos son fármacos que inhiben la síntesis o la acción de los andrógenos. Caso clínico Alfredo de 60 años concurre a nuestro consultorio porque tiene dificultades en la micción (le cuesta orinar). Nos cuenta que tiene retardo al iniciar la micción, el chorro es débil y tiene la sensación de evacuación incompleta. Con estos datos y teniendo en cuenta el sexo y la edad del paciente ¿En qué patología más frecuente pensamos? ¿Con que lo podríamos tratar? Clasificación La clasificación de este grupo farmacológico se basa en su mecanismo de acción: 1. Inhibidores de la secreción: análogos de GnRh 2. Inhibidores de la acción: antagonista de los receptores de andrógenos (AR) e inhibidores de la 5-a-reductasa. Farmacodinamia Acción farmacológica La farmacodinamia es uno de los puntos clave de este tema, ya que si no entendemos los procesos implicados no podremos comprender los diferentes usos terapéuticos. Para ello vamos a describir cada uno de ellos sobre la base de la clasificación descripta anteriormente. Mecanismo de acción Antagonistas de los receptores androgénicos El mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores AR es impedir la unión de los andrógenos (testosterona-DHT) a su receptor citoplasmático, bloqueando así la transcripción de los genes sensibles a esta hormona. De esta forma todos los órganos dependientes, tanto a nivel central como periférico se verán afectados. A nivel periférico encontramos los siguientes cambios: - Disminución del tamaño prostático (importantísimo en su uso para el cáncer de próstata) y de las vesículas seminales. - Inhibición de la espermatogénesis. - Ginecomastia. A nivel central observamos: - Disminución de la libido. - Bloqueo de los receptores AR en hipotálamo-hipófisis. El eje interpreta que hay disminución de la testosterona circulante y como consecuencia aumenta la secreción de LH. La LH produce más testosterona, lo cual es un problema para determinadas patologías como por ejemplo el cáncer de próstata hormonodependiente; la solución llega con la administración de análogos de GnRh (ver más en indicaciones). Ya vimos el mecanismo general de todos los antagonistas, ahora nos enfocamos en las particularidades de cada uno. Los dividimos en aquellos con naturaleza esteroidea y aquellos cuya naturaleza no esteroidea a los que denominamos antagonistas puros. Los antagonistas puros son: la flutamida, nilutamida, bicalutamida y enzalutamida. La flutamida es considerada uno de los más potentes ya que presenta un metabolito activo el 2-hidroxi-flutamida que conserva la misma potencia antagonista que su precursora. EDITORIAL SCIENS 129

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