A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 La DHT tiene mayor afinidad y forma un complejo más estable con el receptor que la testosterona. La DHT es un compuesto mas potente que la testosterona (recordar a la enzima 5-a-reductasa). Siempre que los mecanismos de acción involucren la inducción o represión de genes se observa latencia de acción (14-21 días aproximadamente). Si bien se une al receptor androgénico actúa como agonista parcial. Además tiene acción como agonista del receptor progestágeno y es antiestrogénico. Acciones farmacológicas Las acciones de la testosterona/agonistas son muy importantes para todas las etapas de la vida: - En el feto es fundamental para alcanzar la diferenciación sexual masculina. - En la niñez promueve el desarrollo y crecimiento óseo, induce la proliferación de los condrocitos en los cartílagos de crecimiento. Vale aclarar que aunque los niveles de testosterona son mínimos siguen siendo Con el uso de agonistas las acciones virilizantes NO desaparecen sino que predominan las anabolizantes. efectivos. - En la pubertad se evidencia un aumento en la secreción de testosterona que dispara el desarrollo y la maduración sexual: hay aumento de los genitales, se estimula la producción de espermatozoides, aumenta la producción en la próstata y en las vesículas seminales, y toma un rol fundamental en el aumento de la libido y en la erección. Por otro lado, aparecen los caracteres sexuales secundarios en donde la testosterona juega un papel principal: el aumento y la distribución típica del pelo, el cambio en la voz, aumentan las secreciones sebáceas. Por último, el cambio tan ansiado por los varones, el aumento de la masa muscular denominado acción anabolizante. - Dejando de lado la virilización, la testosterona actúa sobre otros órganos como el riñón aumentando la síntesis de eritropoyetina. - En el hígado interacciona con las enzimas encargadas del metabolismo. Como vimos anteriormente, los derivados sintéticos presentan un predominio de las acciones anabolizantes vs. las virilizantes. 124
A Bruno, R JiménezGrande, A Sánchez Toranzo // Farmacología de las hormonas sexuales masculinas Vías de administración Ésteres de testosterona Intramuscular - enantato de testosterona - cipionato de testosterona - undecanoato de testosterona (oral/IM) Testosterona Oral Transdérmica - parches - gel Andrógenos alquilados Oral - metiltestosterona - fluoximesterona - oxandrolona - danazol EDITORIAL SCIENS 125
