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C4 - D Cukierman, MM Galardi y col - 9/2015

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  • Denosumab
  • Cinacalcet
  • Parathormona
  • Calcitonina
  • Estroncio
  • Raloxifeno
  • Colecalciferol
  • D
  • Endocrina
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Farmacología de la paratiroides y del metabolismo óseo

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 Si bien se ha demostrado que el raloxifeno disminuye hasta en 50 % el índice de fracturas vertebrales, no se ha probado aún que la disminución en el índice de fracturas extravertebrales sea significativa. El raloxifeno es una droga de categoría X, genera alteraciones en el desarrollo fetal, malformaciones y disminución de supervivencia del recién nacido. Farmacocinética Absorción: rápida por vía oral, pero con una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 2 % por presentar elevado efecto de primer paso hepático. Distribución: es generalizada. La unión a albúmina es muy alta mayor del 95 %. La vida media de 27 horas. Metabolismo: glucuronidación hepática, aparentenmente no tendría biotransformación significativa por el CYP. Tanto el raloxifeno como sus metabolitos glucuronados realizan circulación enterohepática. Excreción: principalmente en heces. Por orina solo el 5 %. Vida media de 28 horas. Vía de administración: oral. Interacciones Ampicilina reduce la absorción y las concentraciones del raloxifeno por la disminución en la flora bacteriana que modifica el circuito enterophepático, es probable que ocurra también con otros antibióticos. Isoflavonas pueden competir por el receptor estrogénico. Efectos adversos Sofocos, calambres en miembros inferiores y riesgo aumentado de trombosis venosa profunda. Indicaciones Tratamiento y profilaxis de osteoporosis en pacientes posmenopáusicas. Contraindicaciones - Trastornos circulatorios: antecedentes de tromboembolismo, trombosis venosa profunda. - Hipertriglicidemia: las pacientes pueden llegar a aumentar el índice de triglicéridos durante el tratamiento. - Disfunción hepática: en caso de cirrosis puede aumentar las concentraciones plasmáticas hasta 2,5 veces. Ranelato de estroncio El ranelato de estroncio está aprobado para el tratamiento de osteoporosis. Tiene efecto de antirresorción. Se incorpora en la hidroxiapatita en lugar del calcio y así se obtiene beneficio contra las fracturas. 108

D Cukierman, MM Galardi, V García, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la paratiroides y del metabolismo óseo FIGURA 7 Farmacodinamia del ranelato de estroncio POG: proteína osteoprotegerina, RANKL: ligando de unión al receptor activador de NF-kB (factor nuclear de las cadenas ligeras kappa de las células B activadas). EDITORIAL SCIENS 109

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