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C4 - D Cukierman, MM Galardi y col - 9/2015

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  • Denosumab
  • Cinacalcet
  • Parathormona
  • Calcitonina
  • Estroncio
  • Raloxifeno
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Farmacología de la paratiroides y del metabolismo óseo

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 Existe tolerancia al efecto terapéutico tras el uso prolongado, debido a la formación de anticuerpos anticalcitonina o a la down regulation de receptores en la célula osteoclástica. Excreción: renal. La V1/2 de 60 minutos y en la administración intranasal es de 16 a 43 minutos. Vías de administración: la vía de elección para administrar calcitonina es la subcutánea o la intramuscular, existe una alternativa que es la de administrarla mediante un aerosol nasal. Interacciones - Litio: disminuye la litemia en un 30 %. El mecanismo es desconocido aunque probablemente por inducción en la eliminación renal. Efectos adversos - Frecuentes: mareos, náuseas y brotes de enrrojecimiento en cara y cuello que aparece entre los 10 a 20 minutos luego de la inyección. - Poco frecuentes: son variadas como hipertensión, urticaria, alteraciones en la visión, síntomas semejantes a la gripe, entre otras. Indicaciones Detención de osteoporosis en posmenopausia. Dolor por metástasis óseas. Compuestos calcimiméticos y calciolíticos Los calcimiméticos y calciolíticos son fármacos que remedan el efecto estimulante del calcio para inhibir la secreción de hormona paratiroidea por la glándula paratiroides. Los calcinomiméticos y calciolíticos, cinacalcet y ronocaleret, son drogas que actúan en distintos sitios alostéricos del receptor de calcio logrando el mismo efecto que consiste en la reducción de la secreción de parathormona y posteriormente la disminución de la calcemia. Cinacalcet Farmacodinamia Mecanismo de acción Los cambios en el calcio plasmático regulan la secreción de hormona paratiroidea por parte del receptor que capta calcio y que se encuentra en la membrana plasmática de las células paratiroideas. Este receptor está acoplado a proteína Gq, su ocupación por el mineral culmina en la activación de proteína quinasa C dando 114

D Cukierman, MM Galardi, V García, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la paratiroides y del metabolismo óseo Las reacciones adversas son menos frecuentes si la calcitonina se administra en horas de la tarde o luego de las comidas. como resultado la inhibición de hormona paratiroidea. El cinacalcet intensifica la sensibilidad del receptor al calcio extracelular, es decir, disminuye la concentración de dicho mineral en la cual queda suprimida la secreción de hormona paratiroidea. Acciones farmacológicas La droga produce descenso de las concentraciones plasmáticas de hormona paratiroidea e indirectamente también descienden los valores de calcio en plasma. Farmacocinética Absorción: rápida, en cuestión de 2 a 6 horas de ingerido se alcanzan sus concentraciones máximas en suero. Distribución: se une a proteínas plasmáticas en un 95 %, aproximadamente. Metabolismo: hepático, por múltiples citocromos. Excreción: renal predominantemente. Vida media de 35 horas aproximadamente. Vía de administración: oral. Interacciones Con fármacos que interfieren en la homeostasis de calcio o que disminuyen la absorción de cinacalcet, en este aspecto debemos considerar a los análogos de vitamina D, fijadores de fosfato, bifosfonatos, calcitocina, glucocorticoides, galio y cisplatino. Otro tipo de interacción es el que se da a nivel del metabolismo de citocromos, se recomienda cautela al administrar el cinacalcet con inhibidores de CYP3A4, como ketoconazol, eritromicina o itraconazol; y del CYP2D6, como beta bloqueantes, flecainida, vinblastina y casi todos los antidepresivos tricíclicos. Efectos adversos La reacción adversa principal es la hipocalcemia, no debe utilizarse si la concentración sérica inicial de calcio es menor de 8.4 mg/100 ml. Vigilar detenidamente a toda persona con antecedente de trastornos convulsivos. Puede surgir osteopatía adinámica si caen las concentraciones de hormona paratiroidea a menos de 100 pg/ml. EDITORIAL SCIENS 115

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