Views
4 years ago

C5 - EM Ylarri - 6/2016

  • Text
  • Bloqueantes
  • Embarazo
  • Liposolubilidad
  • Moxonidina
  • Rilmenidina
  • Betabloqueantes
  • Dopa
  • Beta
  • Guanfacina
  • Clonidina
  • Simpatico
  • Antagonistas
  • Ylarri
  • Cardiovascular
  • Frecuencia
  • Bloqueo
  • Ylarri
  • Pacientes
  • Arterial
  • Efecto
Uso racional de antagonistas del sistema simpático

EM

EM Ylarri // Farmacología cardiovascular. De la molécula al paciente. Hipertensión arterial tores 2. Es efectiva para descender la PA y requiere administrarla en dosis divididas. En la insuficiencia renal prolonga su vida media, por lo que se debe tener precauciones. Los efectos antihipertensivos dependen fundamentalmente de una disminución de la resistencia periférica, casi sin cambios en la frecuencia cardiaca. Si bien se la utilizó mucho en el pasado, actualmente su uso está casi restringido a la hipertensión en el embarazo por su efectividad y seguridad. Provoca poca sedación, pero puede producir fiebre, prueba de Coombs positiva, pancreatitis, anemia hemolítica, disfunción hepática, congestión nasal, hiperprolactinemia y ginecomastia. Rilmenidina y moxonidina La rilmenidina y la moxonidina estimulan específicamente receptores imidazolínicos, que actúan activando las vías a adrenérgica y, por lo tanto, reduciendo el tono simpático. Descienden la resistencia periférica con pocos efectos sobre el volumen minuto y la frecuencia cardiaca. Tienen un efecto prolongado con escasa variación valle/pico y mejoran sustancialmente la variabilidad de la presión arterial. El perfil de seguridad y de efectos colaterales para ambas es bueno y no desarrollan tolerancia. Rol actual de los simpaticolíticos de acción central Se ha demostrado que estos fármacos reducen el daño de órgano blanco, aunque no se ha demostrado reducción del riesgo cardiovascular por su uso. Se ha indicado que son útiles para reducir el riesgo en cirugía no cardiaca, por lo que pueden estar indicados en pacientes que no toleren BB. La presencia de efectos colaterales y la falta de datos duros la colocan como fármacos de cuarta elección. Bloqueantes beta adrenérgicos Los bloqueantes del receptor adrenérgico beta o BB fueron uno de los primeros fármacos utilizados y aprobados para el tratamiento de la HTA. Sin embargo, desde hace más una década se ha llamado la atención respecto a los resultados de su utilización en HTA, que serían subóptimos en muchos pacientes cuando se comparaban con otros fármacos. El desarrollo de nuevas moléculas con efectos diversos puede hacer replantear este hecho en algunos grupos de pacientes. Mecanismo de acción antihipertensivo de betabloqueantes Todos los BB actúan antagonizando competitivamente los receptores beta adrenérgicos en estructuras periféricas y también en el SNC. Por ello, los efectos del bloqueo dependerá del tono simpático basal. Cuando este es importante, los efectos farmacológicos y clínicos de los BB son más reconocibles. Los receptores beta adrenérgicos son descriptos en el capítulo 2 del tomo 1 de esta obra (Bases biológicas y targets en la terapéutica cardiovascular). Los más importantes son el 1, 2 y el más recientemente valorado el 3. Se puede inferir fácilmente los efectos de la inhibición al reconocer la distribución y efectos de los receptores (Tabla 3). Los fármacos BB presentan entre ellos diferencias farmacológicas significativas, tanto en lo que respecta a las características del bloqueo, de bloqueos concomitantes sobre receptores adicionales, de otros efectos y de propiedades farmacocinéticas, relacionadas en forma importante a la liposolubilidad de cada compuesto particular. Este conocimiento es esencial pues explica el perfil de seguridad, los efectos 60

EM Ylarri // Uso racional de antagonistas del sistema simpático colaterales y las indicaciones de cada BB específico, no solo en HTA sino en otras condiciones. Los BB descienden la PA, por acción sobre cada uno de los componentes del sistema simpático, desde los barorreceptores que inician el arco reflejo hasta la interacción con receptores periféricos post sinápticos. Los efectos hemodinámicos luego de la administración de atenolol (fármaco cardioselectivo hidrosoluble) se mencionan en la figura 2. Los mecanismos de acción de los BB responsables de su efecto antihipertensivo Tabla 3 Distribución y funciones de los principales receptores adrenérgicos Órgano Corazón Vasos sanguíneos Riñón Pulmón Músculo Útero Ojo Páncreas Glucogenólisis Lipólisis Receptor 1 - (2) 1B - (1A) 2 1A (1D) 1 2 2 - 3 2 1 1B 2 1 (corazón) 2 (músculo esquelético, hígado) 3 - (1 - 2) Respuesta a estimulación Aumento de la FC, velocidad de conducción, excitabilidad e inotropismo. Hipertrofia de miocitos. Vasodilatación. Vasoconstricción. Liberación de renina. Broncodilatación. Temblor - hipokalemia. Uterorelajación. Aumento de la presión intraocular. Midriasis. Liberación de insulina. Promueve. Promueve. Figura 2 Efectos hemodinámicos del atenolol EDITORIAL SCIENS 61

Biblioteca

Av. García del Río 2585 Piso 12 A - C.A.B.A
+54 11 2092 1646 | info@sciens.com.ar

Editorial Sciens, Todos los Derechos Reservados 2015