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C9 - A Lozada - 3/2017

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Combinación de fármacos, interacciones y seguridad en el tratamiento de dislipemia

EM Ylarri //

EM Ylarri // Farmacología cardiovascular. De la molécula al paciente. Dislipemias y aterogénesis preferibles cuando hay que combinar. En la figura 3 se puede observar la forma ideal de administrar ambas drogas para evitar la interacción. La estatina produce mayor reducción de LDL si se toma a la noche; por lo tanto, si se toma el fibrato en la mañana se evita la superposición de los picos séricos y, por lo tanto, la posibilidad de interacciones. Para combinar se recomienda el uso de fenofibrato que tiene vida media corta y como se observa en el gráfico, al llegar la noche la concentración plasmática de fenofibrato es muy baja y con escasa posibilidad de competencia por la glucuronidación con la estatina. Fibratos y ezetimibe La combinación de fibratos con ezetimibe tiene baja probabilidad de interacciones. Pero ambos fármacos pueden causar mialgias, por lo que es razonable administrarlas separadas. Fibratos y niacina Esta combinación tiene baja probabilidad de interacciones. Pero ambas pueden causar mialgias, por lo que también es razonable administrarlas separadas. Fibratos y colestiramina Si utilizamos fibratos para reducir los triglicéridos, la colestiramina los puede aumentar, por lo cual, tendremos un efecto antagónico entre las dos drogas. Es una combinación solo utilizada en pacientes intolerantes a otras drogas. Interacciones frecuentes entre estatinas y otras drogas de uso habitual en la práctica Las interacciones más frecuentes entre estatinas y otras drogas de uso habitual en la práctica es la competencia por la eliminación de las estatinas. Como hay competencia y otros fenómenos farmacocinéticos la resultante es el aumento de los niveles séricos de alguna de las drogas. Figura 3 104

A Lozada // Combinación de fármacos, interacciones y seguridad en el tratamiento de dislipemia Lo que más nos debe preocupar es que pueda aumentar el nivel de la estatina, ya que sabemos que, a mayor concentración plasmática, más entrada a músculo, como ya se señaló. Más entrada de estatina a músculo significa mayor probabilidad de miopatía. Las estatinas utilizan el sistema del citocromo P-450 y sus diferentes variantes para ser metabolizadas. Las otras drogas que van a competir con las estatinas por la eliminación son aquellas que utilizan la misma variante del citocromo P-450. En la tabla 1 se pueden observar las variantes de P-450 que usan las diferentes estatinas para ser metabolizadas. También se muestran las otras drogas que usan el mismo citocromo P- 450. En este caso ponemos una tabla con los fármacos que interaccionan con el citocromo P- 450 3A4, el que utilizan la mayoría de las estatinas. Entonces si el paciente está recibiendo una estatina y debe recibir un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (IRSS) por depresión, debe bajar la dosis de una de las dos drogas para evitar el aumento de la concentración plasmática de estatina y la potencial miopatía. Lo mismo nos va ocurrir con los antifúngicos orales que deben usarse durante varios meses. Cuando usemos simultáneamente un macrólido o claritromicina debemos prestar atención a la posible interacción. Consideraciones sobre la vida media al combinar fibratos y estatinas Cuando se combina fibratos con estati- Tabla 1 Fármacos que interaccionan con la CYP3A4 (IRSS: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) Potentes - Antibióticos macrólidos: Eritromicina Telitromicina Claritromicina - Inhibidores de la proteasa Saquinavir Indicavir Ritonavir - Antifúngicos azólicos Ketoconazol Itraconazol Fluconazol - Nefazodona Otros - Bergamotina (componente del jugo de pomelo) - Quercetin - Amiodarona - Aprepitan - Cimetidina - Ciclofloxacino - Diltiazem - Imatinib - Equinácea - Enoxacina - Ergotamina - Metronizadol - Mifepristona - Tofisopam - Gestodene - Mibefradil - Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos Efavirenz Nevirapina - Fluoxetina y otros IRSS - Verapamilo EDITORIAL SCIENS 105

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