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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 2

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Famacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 4. Reabsorción: se produce endocitosis del coloide utilizando un receptor de tiroglobulina llamado megalina que se ubica a nivel de la membrana apical. 5. Proteólisis del coloide: esta vesícula endocitada luego se fusiona con los lisosomas, estos cuentan con las enzimas proteolíticas necesarias para liberar las hormonas. Este paso está estimulado por la TSH. 6. Secreción de hormonas tiroideas: (Figura 1). FIGURA 2 Conversión de T4 a T3 y rT3 Se esquematiza la conversión de dichas hormonas a nivel de los distintos tejidos y los factores que influyen en la misma. D1: Desyodasa tipo 1, D2: Desyodasa tipo 2, D3: Desyodasa tipo 3, – : inhibiben a la enzima,

N Vicente, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la tiroides Conversión de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3) y a T3 inversa (rT3) La concentración plasmática de T3 es 100 veces menor que la de T4 (60-80ng/dl contra 4,5-11μg/dl) proviniendo el 80 % de la misma de la conversión periférica de T4 a T3 y solamente un 20 % es secretada directamente por la glándula tiroides. De esta forma cuando se administra tiroxina a pacientes hipotiroideos en dosis terapéuticas, los valores de T3 también alcanzan el rango de la normalidad. Esta es la razón por la cual no es necesario administrar ambas y alcanza con dar únicamente T4 permitiéndole al organismo regular la cantidad de T3 que precisa. Esta reacción de desyodación es catalizada por tres enzimas que contienen selenocisteina en su sitio activo, tal como lo ilustra la figura 2. Las desyodasas tipo 1 (D1) y 2 (D2) convierten la tiroxina en triyodotironina. La D1 se encuentra a nivel de la membrana plasmática lo que resulta en un acceso rápido de la T3 producida por la misma al plasma; se encuentra principalmente a nivel del hígado y riñón, pudiendo ser inhibida porpropiltiouracilo. La D2 se encuentra localizada a nivel del retículo endoplasmático facilitando el acceso de la T3 resultante al núcleo y siendo el equilibrio logrado con el plasma más lento. Esta enzima es expresada primariamente a nivel del sistema nervioso central y es regulada de forma dinámica por su sustrato permitiendo la autoregulación de la cantidad de T3 disponible en los órganos en los cuales se expresa. Por el otro lado, la desyodasa tipo 3 (D3) es la responsable de la vía principal de inactivación de las hormonas tiroideas, produciendo como resultado T3 reversa (rT3), una hormona metabólicamente inactiva que mantiene la capacidad de unión al receptor de T3 y de inhibición de D2. Transporte en la sangre Las hormonas tiroideas poseen una muy alta unión a proteínas plasmáticas (UPP). Su objetivo es protegerlas contra el metabolismo y la excreción; encontrándose libre en plasma solo el 0,03 % de la T4 y 0,3 % de la T3. Esto explica la mayor vida media de la primera con respecto a la segunda. La tiroglobulina o globulina de unión a la tiroxina (TBG) es su principal proteína transportadora, uniéndose a la tiroxina en relación 1:1 con alta afinidad (también puede unirse a la T3, pero con baja afinidad). Que la D2 posea menor Km que D1 quiere decir que tiene mayor afinidad por la hormona y que en situaciones de escases (hipotiroidismo), esta se unirá de forma preferencial a la D2 garantizando el aporte de T3 a los órganos en los que se expresa. EDITORIAL SCIENS 31

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