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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 1

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Farmacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 FIGURA 9 Acción de los gestágenos Pregnanos Estranos 1ª generación • Potencia mayor progesterona. • Cirproterona = potente 19-norderivados. • Afinidad otros receptores esteroideos. • Antagonista receptor androgénico. • Administración vía oral. • Actividad gestágena. • Actividad estrogénica. • Actividad androgénica menor. Gonanos 2ª generación 3ª generación Derivados de espironolactona • Menos actividad androgénica. • Sin actividad androgénica. • Actividad gestágena. • Acciones antimineralocorticoides. • Acciones antiandrogénica. Farmacodinamia Mecanismo de acción El mecanismo de acción es similar al de toda hormona estoroidea. La unión de la hormona con el receptor ubicado en el citoplasma de la célula blanco genera un complejo que se trasloca al ADN, uniéndose a determinados elementos de respuesta. Esto conlleva a regular la transcripción génica. Acciones farmacológicas Son múltiples, se enumeran las principales áreas que afectan: - Estimulan la secreción endometrial. Recordemos que tiene que haber estado estimulado por los estrógenos previamente. - Protegen al endometrio de la hiperplasia y carcinoma. - Relajan el miometrio en el primer trimestre el embarazo. - Producen moco cervical escaso y espeso, resistente a la penetración de los espermatozides. - Reducen la contractilidad tubaria y el movimiento ciliar. - Desarrollo acinar mamario. - Retroalimentación negativa hipotalamohipofisaria (más potentes para inhibir la LH y es mucho más notoria para los 19-nor- 80

B Agostina, A Sánchez Toranzo // Farmacología de las hormonas sexuales femeninas esteroides). - Aumento 0.3 a 0.5 grados la temperatura corporal durante la fase lútea. - Pueden ocasionar intolerancia a la glucosa. - Estimula la formación ósea. - Efecto natriurético. Los derivados sintéticos presentan acciones particulares: - Los 19-noresteroides provocan un endometrio disociado no apto para la anidación. - Efecto androgénico: especialmente el linestrenol y la noretisterona. - Efecto antiandrogénico: ciproterona. - 19-noresteroides aumentan las LDL y colesterol total y disminuyen HDL. Farmacocinética Absorción: la progesterona se absorbe poco por vía oral, por lo cual se administra en forma transdérmica, vaginal o intramuscular. La micronizada es activa por vía oral. Los productos sintéticos son efectivos por vía oral debido a las modificaciones en la estructura química. Distribución: circula libre y unida a globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y la globulina fijadora de corticoesteroides (CBG). Metabolismo: hepático. Se conjuga con glucurónido en un porcentaje importante. Excreción: materia fecal y orina. Efectos adversos - Mastalgia. - Favorecen la candidiasis vaginal. - Spotting, hipomenorrea. - Virilización. - Descenso de HDL, ascenso de LDL y colesterol (derivados de 19- noresteroides). - Náuseas, vómitos, epigastralgia e ictericia colestática. - Aumento de peso o intolerancia a la glucosa. - Astenia, somnolencia y depresión. - Medroxiprogesterona causa cierto efecto glucocorticoideo. Indicaciones - Neutralizar el riesgo de cáncer de endometrio por el uso de estrógenos solos por tiempo prologado. - Oligo o amenorreas. - Metrorragias disfuncionales. - Anticoncepción. - Amenaza de aborto. - Displasia mamaria. - Cáncer de endometrio. - Endometriosis. Moduladores del receptor de progesterona (SPRMs) La mifepristona fue el primer antagonista identificado del receptor de progesterona (PG), posteriormente se desarrollaron otros ligandos de PG de tipo esteroideo como onapristone y luego otros ligandos que se comportan como agonista o antagonistas como asoprisnil que se encuentran en etapa de investigación. El acetato de ulipristal es derivado 19- norpregesterona que ejerce acciones moduladoras. Es agonista parcial o antagonista, dependiendo el tejido. Su principal acción es ejercer la inhibición del eje por inhibir la liberación de LH. Si la ovulación ya se produjo, es decir que la LH ya se liberó, predomina su acción antagonista en el nivel uterino. Allí disminuye la proliferación endo- EDITORIAL SCIENS 81

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