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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 2

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Famacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 La biodisponibilidad de los bifosfonatos es muy baja, por lo cual, se recomienda tomarlos con un vaso lleno de agua después de una noche previa de ayuno y al menos media hora antes del desayuno. inhibición de la síntesis de colesterol y lípidos isoprenoides necesarios para la correcta función de los osteoclastos. Clasificación Los bifosfonatos se clasifican según su estructura química que genera, a su vez, diferencias significativas en las potencias de las drogas (Figura 6). Farmacocinética Absorción: Biodisponibilidad oral de entre 1 y 6 %. Distribución: unión a las proteínas plasmáticas variable, se unen a albúmina. Entre el 20 al 80 % se fija en hueso (20 % clodronato, 50 % etidronato, más del 50 % alendronato y pamidronato). Metabolismo: no se metabolizan y se eliminan como molécula sin modificar. Excreción: la proporción captado por el hueso tiene una V1/2 superior a 10 años y el resto es eliminado por la orina, por filtración y por secreción tubular con una V1/2 de 0,5 a 2 h. intravenosa (IV), no intramuscular (IM) o subcutánea (SC). Lejos de las comidas, o de la suplementación cálcica. La vía IV se indica en aquellos pacientes que tienen baja adherencia o intolerancia al tratamiento por VO. Efectos adversos - Bifosfonatos orales: irritación esofágica o esofagitis, dolor abdominal, diarrea. - Bifosfonatos por vía IV rápida: insuficiencia renal aguda, hipocalcemia, reacción de fase aguda, fiebre medicamentosa. - Otros: osteonecrosis mandibular, más frecuente en pacientes oncológicos tratados con altas dosis de bifosfonatos por vía IV que en pacientes con osteoporosis tratados con bifosfonatos por VO. Un disparador frecuente son los procedimientos odontológicos invasivos en estos pacientes. Interacciones Calcio, antiácidos, otros medicamentos administrados por VO y alimentos pueden retrasar la absorción. Vías de administración: vía oral (VO) o 104

D Cukierman, MM Galardi, V García, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la paratiroides y del metabolismo óseo Cuando los bifosfonatos se ingieren con un vaso de agua y el paciente permanece un tiempo en posición erecta después de tomarlos durante 30 minutos, los efectos adversos esofágicos son poco frecuentes. FIGURA 6 Clasificación de los bifosfonatos 1ª generación Etidronato disódico (produce osteomalacia, ya no se usa). Clodronato. 2ª generación 100 a 1.000 veces más potentes que los de 1ª generación. Pamidronato disódico. Alendronato. Pamidronato. Ibandronato 3ª generación 10.000 veces más potentes que los de 1ª generación. Risedronato. Zoledronato. La administración IV de los bifosfonatos debe ser lenta para evitar su toxicidad renal. EDITORIAL SCIENS 105

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