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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 2

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Famacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 Farmacodinamia Mecanismo de acción Los mecanismos moleculares de señalización que median los efectos del ranelato de estroncio en osteoblastos, osteocitos, osteoclastos y sobre el metabolismo óseo aún no han sido completamente aclarados. Debido a su similitud con el calcio, uno de los receptores estudiados por su probable implicancia es el receptor - sensor de calcio (CaSR). Sin embargo, la activación de ese receptor no es el único mecanismo de acción. Acciones farmacológicas El ranelato de estroncio ha demostrado ser capaz de incrementar los niveles de ARNm y de la proteína de osteoprotegerina (OPG), a la vez que suprimir RANKL (ligando de unión al receptor activador de NFkB). Además, el ranelato de estroncio también estimula la replicación y diferenciación osteoblástica aumentando la supervivencia celular bajo estrés. El mecanismo de acción del ranelato de estroncio se basa en la capacidad de aumentar la formación y disminuir la resorción ósea de forma simultánea pero en magnitud moderada, reestableciendo el balance entre ambos procesos de forma similar al observado en la mujer antes de la menopausia. Este mecanismo de acción dual tiene también efectos positivos sobre la resistencia ósea. El ranelato de estroncio incrementa los marcadores de formación ósea, disminuye los marcadores de resorción ósea, y aumenta la densidad mineral ósea de forma progresiva. En mujeres osteoporóticas posmenopaúsicas que recibieron tratamiento a largo plazo, este fármaco redujo la incidencia de fracturas vertebrales y extravertebrales. Farmacocinética La molécula es muy polar. Al comenzar el tratamiento con ranelato de estroncio el médico tiene que advertir al paciente que ante la aparición de erupción cutánea deben discontinuar la medicación y comunicarse con el profesional. El síndrome DRESS suele aparecer a las 3 a 6 semanas de iniciada la administración del ranelato de estroncio, desaparece al discontinuar el tratamiento y puede ser mortal. 110

D Cukierman, MM Galardi, V García, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la paratiroides y del metabolismo óseo Se recomienda monitorear el riesgo cardiovascular del paciente antes y durante el tratamiento con ranelato de estroncio. Absorción: baja. La biodisponibilidad es de 25 % aproximadamente. La concentración máxima plasmática (Cmax) se alcanza entre las 3 a 5 horas y la concentración estable se alcanza luego de 2 semanas de tratamiento. Distribución: volúmen de distribución bajo aproximadamente 1 l/Kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja de 25 % y no se acumula en tejidos. Metabolización: no se metaboliza ni interfiere en las CYP450. Excreción: renal y por materia fecal de la molécula sin modificar rápidamente luego de la absorción. Vida media de 60 horas. Interacciones Alimentos e ingesta de calcio: retrasan la absorción. Evitar la ingesta antes y despues de la toma oral. Efectos adversos - Gastrointestinales: náuseas y diarrea que aparecen con el inicio del tratamiento y generalmente remiten después de 3 meses de uso. Son los más comunes. - Vasculares: ligero amento en el riesgo de trombosis venosa que pueden generar embolia pulmonar. El mecanismo es desconocido. Recientemente, se ha advertido sobre la posible asociación entre la droga y aumento del riesgo cardiovascular. - SNC: convulsiones y alteraciones cognitivas. - Hipersensibilidad: muy raramente reacciones dermatológicas potencialmente letales que incluyen un cuadro con erupción cutánea, eosinofilia, fiebre y síntomas sistémicos (síndrome DRESS). Indicaciones Osteoporosis severa en hombres y mujeres posmenopáusicas con elevado riesgo de fracturas. Contraindicaciones - Antecedentes de enfermedad cardiovascular o hipertensión no controlada. - Antecedentes de trombosis venosa o embolismo. - Pacientes postrados que tengan riesgo aumentado de tromboembolismo. Calcitonina La calcitonina es una hormona peptídica hipocalcemiante sintetizada en las células C parafoliculares del tiroides. Regula la concentración plasmática del calcio gene- EDITORIAL SCIENS 111

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