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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 2

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Famacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 2 FIGURA 3 Farmacodinamia de las sulfonilureas Acciones farmacológicas Pancreáticos Extrapancreáticos - Estimula la secreción de insulina preformada que se encuentra en los gránulos de secreción de las células b. - Une al receptor de membrana determinando el cierre de los canales de K+ ATP dependiente. - Frena la salida de K+ determinando la despolarización de la membrana. - Se abren los canales de Ca 2+ e ingresa el ion. - El Ca 2+ se une a la calmodulina se contraen los microtúbulos y se traslocan los gránulos de insulina a la superficie. - Secreción de insulina al sistema porta. Probables - Aumento de la captación de glucosa por tejidos insulinodependientes. - Potenciación de la traslocación de moléculas transportadoras de glucosa. - Potenciación de la activación de la glucógeno sintetasa. - Potenciación de la lipogénesis hepática. Posibles - Efecto directo sobre el hígado. - Aumento de la glucólisis. - Disminución de la gluconeogénesis. - Disminución de la oxidación de ácidos grasos. - Aumento del trasporte muscular de aminoácidos. - Inhibición de la insulinasa. 80

L Blanco, JI Álvarez, ML Reyes Toso, A Sánchez Toranzo // Farmacología de los hipoglucemiantes orales (HGO) mente a albúmina. Las sulfonilureas de segunda generación presentan mayor unión a proteínas. El volúmen de distribución (Vd) para todas las sulfonilureas es similar y es de alrededor de 0.2 L/Kg. Metabolismo: se metabolizan en el nivel hepático por el citocromo CPY450 2C9 y en menor medida por 3A4. El metabolismo de la clorpropamida es incompleto, excretándose sin cambios el 20 %. Excreción: se eliminan por orina. Interacciones farmacológicas Aumentan su acción hipoglucemiante: - AINES, trimetoprima: por desplazamiento de su UPP. - Antibióticos: claritromicina, cloranfenicol, sulfamidas. - Antimicóticos: fluconazol, miconazol, ketoconazol. - b bloqueantes: por antagonismo de hormonas contrarregulatorias. - Alcohol, anticoagulantes orales: inhibición competitiva de su metabolismo. Disminuyen su acción hipoglucemiante: - Barbitúricos, difenilhidantoína, rifampicina: aumentan su metabolismo (inductores enzimáticos). - Tiazidas, diuréticos de asa, b bloqueantes: inhiben secreción de insulina. - Glucocorticoides, estrógenos: inhiben acción insulínica. - Bosentán: produce aumento de las transaminasas hepáticas. Ambos fármacos inhiben la bomba de excreción de sales biliares, conduciendo a su acumulación hasta niveles tóxicos. Indicaciones - Diabetes tipo II Son más eficaces cuando la masa celular beta del páncreas no se encuentra severamente comprometida. Se la utiliza sola o con otras drogas insulinosensibilizantes. Contraindicaciones - Diabetes tipo I. - Insuficiencia hepática (primera generación). - Insuficiencia renal (primera generación). Al tomar alcohol junto con glibenclamida puede producirse sensación de bochorno con enrojecimiento de la cara y agitación. Este cuadro se denomina efecto disulfiram. EDITORIAL SCIENS 81

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