Views
6 years ago

Antiinflamatorios, analgesicos y anestesia

  • Text
  • Efectos
  • Toranzo
  • Opioides
  • Anestesia
  • Serra
  • Efecto
  • Antiinflamatorios

JI Álvarez, L Blanco,

JI Álvarez, L Blanco, MC Garbarino, A Gelormini, ML Reyes Toso, A Sánchez Toranzo, HA Serra // Glucocorticoides ahora funcionan como factores de transcripción o de intensificación génica (ver tabla 3 y figura 4) y son el receptor mineralocorticoide (MR) y el receptor glucocorticoide (GR). Ahora bien, como los esteroides adrenales representan un sistema común son promiscuos cuando se unen a ellos (en mamíferos inferiores la corticosterona hace las veces de GC y MC, mientras que en el hombre cada función se atribuye a una molécula particular, cortisol o aldosterona). De hecho, el cortisol se une con más afinidad al MR que al propio GR (tabla 3). El problema es que las concentraciones circulantes de cortisol según la tabla 1 son unas 1000 veces mayores que las de aldosterona. Entonces, ¿cómo se protegen los MR de la excesiva concentración de GC? Los GC como otras hormonas sufren metabolismo prereceptor y esa es la forma de protección: en aquellos tejidos donde se expresan los MR se expresa también la isoenzima 11- HSD2 que degrada el cortisol a cortisona dejando libre el MR para aldosterona. En FIGURA 3 Estructura química del cortisol o hidrocortisona, señalando aspectos clave de su nomenclatura. Anillos, letras; carbonos, números. EDITORIAL SCIENS 43

A Sánchez Toranzo / HA Serra // Farmacología. De la molécula al paciente. Antiinflamatorios, analgésicos y anestesia FIGURA 4 A la izquierda, estructura del monómero GR mostrando sus dominios funcionales: NTD, dominio N-terminal; DBD, dominio de unión al ADN; HBD, dominio de unión hormonal (GC); AF-1 y 2, zonas de activación funcional de la transcripción. El tallo exhibe función bisagra para adaptarse precisamente al ADN y a los activadores - represores; parte del DBD y del tallo contienen secuencias de translocación nuclear (NLS), y el HBD permite la dimerización y la interacción con las chaperonas. A la derecha, modelo de interacción del homodímero con la secuencia de respuesta a glucocorticoides (GRE) y el reclutamiento de la maquinaria transcriptiva que opera corriente abajo del GRE. 44

Biblioteca

Av. García del Río 2585 Piso 12 A - C.A.B.A
+54 11 2092 1646 | info@sciens.com.ar

Editorial Sciens, Todos los Derechos Reservados 2015