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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 1

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Farmacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 Farmacocinética Absorción: Tienen mala biodisponibilidad por vía oral debido a la degradación rápida por peptidasas que sufren estos fármacos en el intestino, por lo tanto, no deben administrarse por esta vía. Metabolización: El principal mecanismo de metabolización de los análogos de GnRH es la hidrólisis de los aminoácidos de su extremo carboxilo terminal. Excreción: El principal sitio de excreción es la orina, solo un 2 % se recupera en heces. Vías de administración Las vías de administración varían según el fármaco, como se observa en el siguiente gráfico: Fármaco Gonadorrelina Leuprolide Goserelina Histrelina Nafarelina Triptorelina Vía de administración Intravenosa (I/V) y subcutánea (S/C) Subcutánea e intramuscular (I/M) Implante subcutáneo Implante subcutáneo Intranasal (I/N) Intramuscular Efectos adversos Los principales efectos adversos son: Administración continua de análogos de GnRH ↓ liberación de gonadotrofinas ↓ producción de esteroides sexuales - Osteopenia - Osteoporosis - Tuforadas - Sequedad vaginal - Impotencia - Apoplejía hipofisaria: está descripta como posible consecuencia indeseada del uso de estos análogos. 32

MM Galardi, C González Rührnschopf, A Sánchez Toranzo // Farmacología del hipotálamo e hipófisis y glándula pineal Indicaciones Las indicaciones se dividen en cuanto a la necesidad de estimular la producción hormonal por déficit, o bien para inhibirla. Otro uso es en pruebas diagnósticas para confirmar el funcionamiento fisiológico del eje. Fármaco Gonadorrelina Diagnósticas Pruebas de estimulación con GnRH → para diferenciar entre una causa hipotalámica o hipofisaria de un hipogonadismo hipogonadotrófico o para clasificar a la pubertad precoz como central o periférica. Terapéuticas Infertilidad femenina relacionada con alteraciones en la secreción de GnRH. Análogos de GnRH (administrados de forma continua) Tumores hormono-dependientes como los cánceres de mama y próstata 1. Pubertad precoz central. Endometriosis. Fibromas uterinos. Preservar la fertilidad en mujeres jóvenes sometidas a quimioterapia 2. 1. En estos casos, resulta interesante saber que debido al aumento transitorio inicial de gonadotrofinas que generan estos fármacos, deben asociarse con otros que bloqueen la síntesis o la acción de las hormonas esteroideas. 2. Si bien esta aplicación todavía se encuentra en estudio, la supresión ovárica temporaria inducida por estos análogos reduce significativamente el riesgo de falla ovárica precoz en pacientes jóvenes con cáncer. EDITORIAL SCIENS 33

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