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Farm. endócrina y del metabolismo. Parte 1

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Farmacología. De la molécula al paciente: Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1

A Sánchez Toranzo//

A Sánchez Toranzo// Farmacología. De la molécula al paciente. Farmacología endócrina y del metabolismo. Parte 1 Bromocriptina 1 Agonismo D2, D1. En dosis elevadas, vasoconstricción arterial. 1. Droga patrón Cabergolina Agonismo selectivo D2. Mayor potencia. Quinagolida Agonismo selectivo D2. Potencia intermedia. Farmacocinética - Bromocriptina: presenta un alto porcentaje de extracción hepática, lo que hace que su biodisponibilidad oral sea del 7 %. Tiene una vida media corta (2 a 8 h) por lo que se requiere más de una dosis diaria. Existen preparados de liberación lenta que podrían disminuir el número de dosis. Su administración en forma escalonada y gradual contribuye a disminuir los efectos adversos. - Cabergolina: presenta también un importante primer paso hepático. Tiene una vida media larga de aproximadamente 65 h. - Quinagolida: presenta una vida media de 22 h, por lo que se administra una sola vez por día. Vías de administración Todos estos fármacos se utilizan por vía oral (V/O). La bromocriptina también puede utilizarse por vía intravaginal. Interacciones Potencian el efecto de los agonistas dopaminérgicos: Levodopa y fármacos que estimulan receptores de dopamina. tico de la bromocriptina. Antagonizan el efecto de los agonistas dopaminérgicos: Fármacos que producen aumento sobre los niveles de PRL (inhibidores de la monoaminooxidasa, amitriptilina, metil-dopa, etc.). Otros - Drogas hipotensoras: la bromoctiptina puede potenciar el efecto de estas drogas ya que por su acción sobre otros receptores de dopamina produce vasodilatación. - Alcohol: la bromocriptina disminuye la tolerancia al produciéndose con su administración conjunta un efecto de tipo disulfiram con síntomas muy molestos como náuseas, vómitos, taquicardia, respiración entrecortada, rash cutáneo, sudoración entre otros. Por su asociación con valvulopatía cardíaca, la pergolida se ha retirado del mercado en Argentina. Eritromicina: disminuye el clearance hepá- 38

MM Galardi, C González Rührnschopf, A Sánchez Toranzo // Farmacología del hipotálamo e hipófisis y glándula pineal Efectos adversos Efectos adversos Bromocriptina 1 Cabergolina Quinagolida Frecuentes Náuseas, vómitos, Náuseas e hipotensión Náuseas, mareos y cefalea e hipotensión ortostática. cefalea. ortostática. Menos frecuentes Congestión nasal, Vómitos, cefalea, con- Hipotensión ortostá- vasoespasmo en los gestión nasal, vasoes- tica, congestión dedos, psicosis, aluci- pasmo en los dedos, nasal e insomnio naciones, pesadillas e psicosis, alucinacio- psicosis. insomnio. nes, pesadillas e insomnio valvulopatía cardiaca 2. 1. La mayoría de los pacientes desarrolla tolerancia a los efectos adversos. 2. Se recomienda realizar ecocardiograma de control a pacientes que reciben dosis altas por periodos prolongados. Indicaciones Bromocriptina Tratamiento de micro y macroadenomas de células lactotropas, prolactinomas de la hipófisis. Con dosis mayores a las usadas para el prolactinoma, tratamiento de segunda elección en pacientes con acromegalia. A mayores dosis todavía, tratamiento de pacientes con enfermedad de Parkinson. Cabergolina Primera elección para el tratamiento de prolactinomas. En dosis mayores, droga de segunda línea para el tratamiento de la acromegalia. Quinagolida Alternativa eficaz para el tratamiento de prolactinomas hipofisarios. En un número significativo de pacientes la cabergolina induce la remisión completa del adenoma, sin recurrencia de la lesión ni aumento de los niveles de PRL luego de su suspensión. La bromocriptina disminuye los niveles plasmáticos de prolactina en un 70 - 80 % de los pacientes, y puede disminuir el tamaño de los adenomas en un 50 % de los casos. Sin embargo, al suspender la droga estos efectos revierten, por lo que no es eficaz como terapéutica definitiva del adenoma. EDITORIAL SCIENS 39

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