Views
5 years ago

Neurotransmisión adrenérgica - 7/2018

  • Text
  • Medicamentosbiologicos
  • Sistemanerviosoautonomo
  • Colinergica
  • Farmacologiaclinica
  • Colonergica
  • Adrenergica
  • Neurotransmision
  • Farmacologia
Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica.

V Rodríguez Rohwain, A

V Rodríguez Rohwain, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la neurotransmisión colinérgica receptores M2 que actúan acoplados a proteína Gi/G0, la cual inhibe la adenilciclasa que estimula los canales de K + e inhiben los canales de Ca ++ produciendo hiperpolarización e inhibición de las membranas excitables, el efecto lógico será la bradicardia, disminución de la velocidad de conducción y contractilidad. De esta manera es posible recordar, sin memorizar, los efectos de la Ach y agonistas colinérgicos, como así también deducir las acciones de los antagonistas. Fármacos agonistas colinérgicos A los agonistas colinérgicos también se los conoce bajo el nombre de parasimpaticomiméticos ya que ejercen la acción de la ACh. Debido a que no es factible el uso de ACh de manera directa, ya que es rápidamente degradada por la acetilcolinesterasa, los agonistas suplen su función. El grupo de drogas parasimpaticomiméticas se divide en agonistas directos e indirectos según el sitio de acción. Los agonistas directos actúan estimulando directamente los receptores, los indirectos inhiben la enzima acetilcolinesterasa evitando la degradación de la Ach y, por lo tanto, aumentan los niveles disponibles del neurotransmisor en la sinapsis. 1. Agonistas directos Los agonistas directos muscarínicos producen el mismo efecto que la acetilcolina sobre los receptores M, desencadenando acciones parasimpaticomiméticas en los diferentes órganos. Los fármacos de este grupo presentan modificaciones en su estructura química que los vuelve resistentes a la acción de la AChE. Clasificación Estos agonistas, según la afinidad por los diferentes receptores, se dividen a su vez en: - Agonistas directos no selectivos (M/N): Ach, carbacol, metacolina, arecolina, aunque estos dos últimos poseen escaso agonismo nicotínico. - Agonistas directos selectivos muscarínicos: muscarina, pilocarpina, betanecol, oxotremorina, cevimelina. - Agonistas directos selectivos nicotínicos: nicotina, succinilcolina, dimetil-fenil-piperazinio, epibatidina. Actúan en músculo, ganglios autonómicos y SNC. Farmacocinética - Absorción: varía según la droga, por ejemplo la metacolina tiene baja absorción por vía oral (v/o) ya que es hidrolizada en el tubo digestivo. El carbacol y el betanecol poseen una absorción por v/o aceptable. - Distribución: la misma depende de la estructura de la droga, ya que aquellas que son aminas terciarias (pilocarpina, arecolina, oxotremorina) atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) mientras que aquellas cuaternarias (muscarina) no pueden. - Metabolización: está a cargo de la AChE y colinesterasa sérica. El carbacol y el betanecol son resistentes a ambas enzimas, la pilocarpina genera un metabolito conocido como ácido policárpico. - Excreción: principalmente es renal, salvo la pilocarpina que también se elimina por leche materna y vía lagrimal. EDITORIAL SCIENS 25

A Sánchez Toranzo, N Vicente // Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica FIGURA 4 Clasificación de los agonistas colinérgicos directos 26

Biblioteca

Av. García del Río 2585 Piso 12 A - C.A.B.A
+54 11 2092 1646 | info@sciens.com.ar

Editorial Sciens, Todos los Derechos Reservados 2015