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Neurotransmisión adrenérgica - 7/2018

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Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica.

L Guelman, A Sánchez

L Guelman, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la neurotransmisión adrenérgica Figura 5 Regulación de la neurotransmisión adrenérgica EDITORIAL SCIENS 55

A Sánchez Toranzo, N Vicente // Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica El componente vasoconstrictor desaparecía si el animal era inyectado con un alcaloide del cornezuelo del centeno (ergot), provocando una caída en la presión arterial. Estas observaciones condujeron a Ahlquist en 1948 a demostrar la existencia de varias subclases de adrenoceptor, demostrando que en el experimento de reversión de adrenalina de Dale se reflejaba el desenmascaramiento de los efectos b de la adrenalina por el bloqueo del receptor a por el ergot. Concentraciones pequeñas de adrenalina producen acciones predominantemente b, debido a la mayor afinidad por dicho receptor, mientras que concentraciones mayores producen intensas acciones a. Subtipos Todos los receptores adrenérgicos son acoplados a proteína G y se clasifican en: - Receptores a: a1 (Gq) y a2 (Gi). - Receptores b (Gs): b1, b2 y b3, a los que se les agregó en los últimos años el b4. Acciones farmacológicas de las catecolaminas y los simpaticomiméticos Las catecolaminas y los agonistas adrenérgicos, también llamados simpaticomiméticos, generan sobre los órganos efectores los siguientes efectos: 1. Excitación en algunos tipos de músculos lisos, como los de los vasos sanguíneos y glándulas (a1). 2. Inhibición de otros tipos de músculos lisos, como los de la pared intestinal y el árbol bronquial (b2). 3. Excitación del corazón, que acelera la frecuencia y la fuerza de su contracción (b1). 4. Acciones metabólicas: aumento de glucogenólisis en el hígado y el músculo (b2). 5. Acciones endócrinas: modulación (incremento o disminución) de la secreción de insulina, renina y hormonas hipofisarias (b1, b2, a2). 6. Acciones en el SNC: estimulación respiratoria, intensificación del estado de vigilia y de la actividad psicomotora, disminución del apetito (a1, a2, b2). 7. Acciones presinápticas que inhiben o facilitan la liberación de neurotransmisores (a2, b2). Receptores adrenérgicos a Receptores a1: - Se ubican a nivel post-sináptico en el SNC y en el SNA (músculo liso vascular y no vascular como hígado, tracto gastrointestinal, glándulas). - Al activarse producen constricción en el músculo liso, con excepción del tracto gastrointestinal, donde producen relajación. - El receptor a 1A es el predominante en lechos vasculares, siendo particularmente abundante en el tracto urinario. - El receptor a 1B media las conductas de habituación y exploración en el SNC. Receptores a2: - Se ubican en el SNC y SNA, en la pre y en la post sinapsis, a nivel de músculo liso 56

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