L Guelman, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la neurotransmisión adrenérgica vascular y no vascular. - Inhiben la liberación de noradrenalina de las terminales nerviosas simpáticas y suprimen los estímulos simpáticos eferentes desde el encéfalo, produciendo hipotensión. - La unión con el receptor produce efectos antinociceptivos, sedación, hipotermia, hipotensión en el SNC. Receptores adrenérgicos b Receptores b1: La mayoría tienen ubicación post sináptica. Se ubican en el corazón, las plaquetas, las glándulas salivales y el tracto gastrointestinal. Receptores b2: - Se ubican en la pre o post sinapsis de los vasos, bronquios, tracto gastrointestinal, músculo esquelético, hígado. - Los presinápticos son facilitadores de la liberación. - Los post sinápticos pueden encontrarse en el miocardio, pero en baja proporción. - En el sistema vascular, la vasodilatación Tabla 1 Localización y efectos de receptores adrenérgicos Órgano o sistema Ojo Miocardio Vasos Bronquios Tracto digestivo Vejiga Útero Efecto simpático Contracción del músculo radial del iris y midriasis Secreción del humor acuoso Incremento de las 4 propiedades Vasoconstricción Vasodilatación Broncodilatación Disminución tono Contracción esfínteres Inhibición secreciones Contracción trígono Relajación detrusor Contracción en embarazo Relajación Receptor involucrado a1 b2 b1 b4 a1 b2 b2 a1 a2 b1 b2 a1 a2 a1A b2 a1 b2 EDITORIAL SCIENS 57
A Sánchez Toranzo, N Vicente // Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica mediada por b2 es principalmente dependiente de la integridad del endotelio y es mediada por el óxido nítrico. - Receptores b3: se ubican en tejido adiposo. - Receptores b4: se localizan en tejido cardiaco, actúan de manera similar a los b1. Fármacos agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos Clasificación A los agonistas adrenérgicos también se los denomina simpaticomiméticos porque ejercen la acción de la noradrenalina. Se clasifican en: 1. Agonistas de acción directa: actúan sobre los receptores adrenérgicos, selectiva o no selectivamente. Sus respuestas no disminuyen con la administración previa de reserpina. Una vez que se agotó el transmisor, las acciones de los fármacos pueden intensificarse porque la ausencia del neurotransmisor induce up regulation de los receptores. 2. Agonistas de acción indirecta: aumentan la disponibilidad de NA por desplazarla desde las vesículas (sus respuestas son anuladas por la reserpina), bloquear la recaptación o inhibir la degradación. 3. Agonistas de acción mixta: actúan de ambas maneras. 1. Agonistas de acción directa Dentro del grupo de los agonistas adrenérgicos catecolamínicos de acción directa se encuentran: Adrenalina La adrenalina activa los receptores a1, a2, b1 y b2, siendo 50-100 veces más potente sobre los ß2 que la noradrenalina. - Por acción a1 induce aumento de la presión arterial y vasoconstricción en mucosas. - Por acción b2 produce vasodilatación en las arterias coronarias, lo que aumenta el flujo sanguíneo, reduce la presión diastólica y genera taquicardia refleja. - Por acción b1 en el nodo sinusal exacerba la taquicardia y aumentan las 4 propiedades del corazón. - Por acción b2 dilatación induce broncodilatación. - En el tracto gastrointestinal predomina la acción relajadora vía b2 sobre la a1. - En el útero grávido relaja vía b2. - En la vejiga relaja detrusor vía b2 y contrae trígono y esfínter vía a1. - En el ojo contrae el músculo radial del iris vía a1, produciendo midriasis. - A nivel metabólico, estimula liberación de insulina en el páncreas vía b2 o inhibe vía a2 (acción que predomina). - En el hígado, a través de la activación de receptores b2, el AMPc formado activa la PKA, que fosforila la glucógeno sintetasa 58
Adriana Sánchez Toranzo, Natalia V
A mis colegas docentes y a mis alum
Efectos adversos ..................
C Carino, A Sánchez Toranzo // Med
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