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Neurotransmisión adrenérgica - 7/2018

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Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica.

L Guelman, A Sánchez

L Guelman, A Sánchez Toranzo // Farmacología de la neurotransmisión adrenérgica en los islotes pancreáticos suprime la secreción de insulina, el antagonismo de los mismos puede facilitar su liberación, resultando beneficioso en pacientes diabéticos. 2. Antagonistas b Clasificación Una reciente clasificación se enfocó a separarlos por las propiedades de selectividad y/o acciones adicionales que se encon- Figura 9 Antagonistas a EDITORIAL SCIENS 69

A Sánchez Toranzo, N Vicente // Farmacología. De la molécula al paciente. Neurotransmisión adrenérgica, colinérgica y farmacología clínica traron en diversos representantes de este grupo - Sin selectividad-primera generación. - Con selectividad por b1-segunda generación. - Sin selectividad, con acciones adicionales en el aparato cardiovascular-tercera generación. - Con selectividad, por b1 con acciones adicionales en el aparato cardiovasculartercera generación. Antagonistas no selectivos de los receptores b adrenérgicos (primera generación) - Propranolol: desarrollado a finales de la década del cincuenta, es un antagonista competitivo no selectivo de los receptores b, que sigue siendo el prototipo con el cual se comparan otros antagonistas de esta categoría. Aunque es un antagonista puro, es capaz de activar los receptores b, debido a su actividad simpaticomimética intrínseca. Esto permite una mínima actividad residual que puede impedir la bradicardia o el inotropismo negativo en el corazón en reposo. Tiene baja biodisponibilidad debido a su elevada fracción de extracción hepática y a su rápido metabolismo, pero cuando la dosis oral es muy alta, la extracción hepática se satura y la biodisponibilidad aumenta. - Nadolol y sotalol: tiene baja biodisponibilidad. El nadolol tiene vida media larga. - Alprenolol y timolol: agonistas inversos, pueden disminuir la actividad basal de los receptores b al desplazar el equilibrio de los receptores que se activan de manera espontánea hacia el sitio inactivo. Tiene baja biodisponibilidad. - Carteolol: posee actividad simpaticomimética intrínseca, comportándose como agonista b2, lo cual puede ser de utilidad en pacientes asmáticos. - Pindolol, bopindolol y oxprenolol: son agonistas parciales, aunque las actividades intrínsecas de dichos fármacos son menores que las de un agonista absoluto como el isoproterenol. El bloqueo de los receptores b2 en el músculo liso de los bronquios suele tener escaso efecto en la función pulmonar de personas normales, no asmáticas. Antagonistas selectivos de los receptores b1 adrenérgicos (segunda generación cardioselectivos) Muestran una actividad mayor por los receptores b1 que por los b2, en muchos casos no hay selectividad absoluta. - Atenolol, metoprolol: no atraviesan barrera, atenolol es droga patrón de este grupo. - Betaxolol y bisoprolol: con actividad intrínseca negativa: son agonistas inversos. - Celiprolol y acebutolol: agonistas parciales b2. - Esmolol: se puede administrar por vía intravenosa y se usa cuando se busca bloqueo b de breve duración. Antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos con acciones cardiovasculares adicionales (tercera generación) - Tilisolol: antagonistas b no selectivos, induce apertura de conductos de potasio. 70

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