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01 - G Jufe - Diciembre 1999

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  • Esquizofrenia
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  • Risperidona
  • Negativos
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  • Clozapina
Impacto de los antipsicóticos atípicos en el tratamiento de la esquizofrenia

En la tabla 2 se exponen

En la tabla 2 se exponen las potencias relativas de cada uno de estos AP para bloquear algunos receptores in vitro. Se incluye también al haloperidol como comparación (17, 21): Droga D 2 5-HT 2A 5-HT 2C 1 H 1 M 1 Dosis (mg/d) Haloperidol +++ 0 ± + 0 0 5-60 + Clozapina ++ +++ +++ +++ ++++ ++++ 75-900 Risperidon +++ ++++ ++ ++ ++ 0 2-6 a + Olanzapina +++ +++ +++ +++ ++++ ++++ 5-20 Quetiapina ++ +* ++ ++++ ++++ + 250-750 0: sin afinidad ±: débil +: baja ++: moderada +++: alta/moderada ++++: alta * Este dato es in vitro. In vivo, la afinidad de la quetiapina por el receptor 5-HT 2A es mayor. Tabla 2: Potencia relativa de los antipsicóticos para el bloqueo de receptores in vitro Debe tenerse en cuenta que la farmacología de receptores predice que el porcentaje de receptores ocupados por una droga depende de la afinidad y de la concentración de la droga en el sitio receptor (27). Por esa razón, se incluyeron las dosis, ya que una droga con alta afinidad por un receptor puede tener pocas manifestaciones clínicas de ese bloqueo debido a que se utilizan dosis muy bajas. Efectos adversos: riesgo de producirlos y manejo clínico Síntomas extrapiramidales agudos y subagudos Los AP típicos producen SEP por bloqueo D 2 . Hay varias maneras de que un atípico produzca menos SEP que los típicos, como la baja afinidad por el receptor D 2 , la selectividad límbica, el bloqueo M 1 y el bloqueo 5-HT 2A . Cuando se combinan todas estas posibilidades, surge que todos los atípicos tienen menos riesgo de producir SEP que los típicos. Los AP atípicos tienen distintos riesgos de producir SEP, y ese riesgo es decreciente para risperidona, olanzapina, quetiapina y clozapina (23, 33). Conductas indicadas con los SEP al cambiar un típico por un atípico (23, 33) • Durante el segundo mes posterior al cambio, disminuir lentamente y suprimir el anticolinérgico. • Durante el tercer mes evaluar si quedan signos residuales o SEP persistentes. • Si luego de tres meses de tratamiento sólo con el nuevo AP aún quedan SEP, deben ser atribuidos al nuevo AP; por lo tanto, se debe restablecer la medicación correctora, o cambiar por otro atípico que produzca menos SEP. Hiperprolactinemia Algunas consecuencias clínicas de la hiperprolactinemia (25) En las mujeres: amenorrea (puede generar ideación delirante de embarazo), ciclos menstruales irregulares (o ciclos normales pero con infertilidad), galactorrea (del 30 al 90 % de los casos), sequedad vaginal, disminución de la libido, hirsutismo, obesidad. En los hombres: impotencia eréctil, hipoespermatogénesis, disminución de la libido, galactorrea (puede generar ideación delirante). Los AP atípicos tienen distintos riesgos de producir hiperprolactinemia, y ese riesgo es decreciente en risperidona, olanzapina, quetiapina y clozapina (21, 23, 25). Conductas indicadas con la hiperprolactinemia al cambiar un típico por un atípico (33)

• Luego de la suspensión total del típico, pueden pasar hasta tres meses para que se normalicen los ciclos menstruales (al principio, las menstruaciones pueden ser irregulares). • La reaparición de las menstruaciones puede alarmar a las pacientes que no menstrúan desde mucho tiempo. • En caso de haberlo suspendido, retomar el control de la natalidad. Aumento de peso A medida que los AP atípicos reemplazan a los típicos, el aumento de peso parece sustituir a los SEP como el efecto adverso más común y perjudicial (33). Los AP atípicos tienen distintos riesgos de producir aumento de peso, y ese riesgo es decreciente para clozapina, olanzapina, quetiapina y risperidona (3, 21, 31, 33). La evolución a largo plazo del aumento de peso no está aún determinada. Si bien persiste en algunos pacientes, en otros, el aumento de actividad y la sensación de bienestar los ayudan a adelgazar. Pero puede transcurrir un año hasta que estos efectos secundarios benéficos sean aparentes (33). Conductas indicadas para el aumento de peso (5, 33) • Descartar otras causas (enfermedades físicas, otras medicaciones). • Aumentar la actividad física y disminuir la ingesta calórica. • Cambiar a otro atípico que produzca menos aumento de peso. • Tratar de evitar medicaciones para disminuir de peso, ya que los concimientos acerca de su utilidad son escasos, sobre todo, en esquizofrénicos. Hipotensión ortostática Los AP atípicos tienen distintos riesgos de producir hipotensión, y ese riesgo es decreciente para clozapina, quetiapina, risperidona y olanzapina (5, 21). Si la hipotensión es muy molesta, y no se desarrolla tolerancia, se debería intentar con otra droga que esté más abajo en la lista. Tener en cuenta que el riesgo de hipotensión ortostática recomienda que el tratamiento con clozapina, quetiapina y risperidona se comience de manera gradual y con dosis fraccionadas. Conductas recomendadas con la hipotensión ortostática • Comenzar con dosis muy bajas y fraccionadas. • Esperar la aparición de tolerancia. • Cambiar a otro atípico. Sedación Los AP atípicos tienen distintos riesgos de producir sedación, y ese riesgo es decreciente para clozapina, quetiapina, olanzapina y risperidona (5, 23, 33). La sedación es un efecto adverso dosis-dependiente, y muy frecuente al iniciar el tratamiento con algunas de estas drogas. Con clozapina, además, es muy probable que persista en el tiempo, con tasas de sedación a largo plazo, aproximadamente del 50 %. Con olanzapina y quetiapina es común que aparezca la tolerancia; persiste a largo plazo sólo en el 10 % de los pacientes (33). La risperidona puede producir, ocasionalmente, sedación persistente, aunque en algunos pacientes puede producir insomnio. Efectos adversos anticolinérgicos Los AP atípicos tienen distintos riesgos de producir síntomas anticolinérgicos, y ese riesgo es decreciente para clozapina, olanzapina, quetiapina y risperidona (5, 7, 23). Se han detectado casos de muerte por obstrucción intestinal causada por clozapina (11). Otros efectos adversos no relacionados con el bloqueo de receptores Convulsiones

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