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37 - EM Ylarri - Marzo 2017

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Ezetimibe: mecanismos de acción y rol actual en el manejo de dislipemias

37 - EM Ylarri - Marzo

Fecha de recepción: 9 de diciembre de 2016 // Fecha de aceptación: 16 de enero de 2017 farmacología cardiovascular 37 | Marzo de 2017 Ezetimibe: mecanismos de acción y rol actual en el manejo de dislipemias Dr. Ernesto Miguel Ylarri Jefe del Servicio de Cardiología del Hospital Héctor Cura, Olavarría, Argentina Jefe de Trabajos Prácticos, 1ª Cátedra de Farmacología, Facultad de Medicina, Universidad Nacional de Buenos Aires. Resumen Se actualiza en este artículo el mecanismo de acción del ezetimibe, así como los resultados de nuevos ensayos clínicos. El pasaje de membrana de los estéroles, tanto en el nivel intestinal, como hepático y biliar es producido por proteínas de transporte específicas como la Niemann-Pick C1 Like1y la ABCG5/ABCG8. Además, el manejo intracelular del colesterol es producido por enzimas como la ACAT y la MTP, que lo esterifican y lo ensamblan a lipoproteínas. El ezetimibe al inhibir la absorción de colesterol inhibe su circuito enterohepático, disminuye los quilomicrones y sus remanentes aterogénicos y reduce el VLDL al reducir su síntesis y las LDL al producir up regulation de los receptores hepáticos ellas mismas. El incremento de la síntesis de colesterol es una consecuencia de su depleción hepática, y el motivo de la gran sinergia con estatinas. Si bien esta sinergia es reconocida, no es sino hasta el estudio IMPROVE IT que se demuestra la efectividad clínica en términos de “puntos finales duros” y no solo en eficacia en reducción de LDL c. La utilidad del ezetimibe en entidades como la sitostelolemia, productora de aterosclerosis precoz, se debe también a la inhibición de la proteína de transporte NP C1L1, que es compartida por ambos esteroles. Determinadas hipercolesterolemias familiares homo o heterocigóticas, pueden responder mejor al ezetimibe, por su peculiar mecanismo de acción. Queda por confirmar efectos “pleiotrópicos” del ezetimibe y la evaluación de la combinación con otros fármacos hipolipemiantes. Palabras clave Hipercolesterolemia – Farmacología clínica – Hipolipemiantes – Ezetimibe. En el primer número de Farmacología Cardiovascular (1) se realizó un análisis farmacológico del ezetimibe, cuando este fármaco recién ingresaba al mercado. En este trabajo se actualizan mecanismos asociados al ezetimibe, resultados de diversos ensayos clínicos e indicaciones actuales del fármaco. Formación de micelas, transporte y absorción de colesterol En la luz intestinal el colesterol libre (CL) de la dieta y de la secreción biliar es solubilizado en micelas mixtas con ácidos biliares y fosfolípidos, lo que es crítico para que pueda difundir a través de la capa acuosa inmóvil (no mezclada) para alcanzar el borde en cepillo, donde el colesterol es introducido a la célula intestinal (Figura). El transporte de membrana del colesterol en el intestino o en el hígado depende de varias proteínas de transporte, que pueden ser afectadas por enfermedades o ser targets de diversos fármacos. Una de ellas es la Niemann-Pick C1-Like1 (NPC1L1), que es el sitio de acción del ezetimibe (2). La inhibición de esta enzima altera la circulación entero-hepática de colesterol provocando importante pérdida de colesterol endógeno y up regulation de su síntesis, procesos que son cruciales en el entendimiento del mecanismo de acción del ezetimibe. La NPC1L1 es un homólogo de la proteína NPC1 cuya mutación causa la enfermedad de Niemann-Pick, un trastorno genético caracterizado por acumulación lisosomal de colesterol y otros lípidos. El CL que es introducido al enterocito es transportado al retículo endoplasmático donde es convertido en ésteres de colesterol (CE) por la acyl-CoA:colesterol acyltransferasa 2 (ACAT2) y luego ensamblado a quilomicrones (QM) por la transferasa microsomal de triglicéridos (MTP) y transferido a la linfa (3). Parte del CE es transportado de nuevo a la luz intestinal por los heterodímeros transportadores de esteroles ABCG5/ABCG8 [ATP-binding cassette (ABC) G5 and G8] mientras que el CL puede ser transportado en la circulación como un constituyente de las HDLc por un ABCA1 localizado en la membrana basolateral de los enterocito (esto último no mostrado en la figura). Colesterol en el hígado Por su parte, en el hígado el colesterol puede ser sintetizado o ser tomado de la circulación desde las LDL, HDL o remanentes de QM vía el receptor de LDL (LDLR) y otros, en la membrana basolateral de hepatocitos. Gran parte de este CL es convertido en ácidos biliares para la secreción hepatobiliar, mientras que una proporción es esterificada por la ACAT2 e incorporada a las VLDL. También puede ser transportado a la ABCA1 de la membrana sinusoidal del hepatocito para la génesis de HDL o bien puede ser manejado por ABCG5/ABCG8 de la membrana Ylarri, Ernesto Miguel. “Ezetimibe: mecanismos de acción y rol actual en el manejo de dislipemias”. Farmacología Cardiovascular 2017;37:11-14. Editorial Sciens | 11

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