40 - LM Pupi - Noviembre 2017

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Efectos hemodinámicos y pleitrópicos de los bloqueantes de los canales de calcio en el tratamiento de cardiopatía isquémica - Dr. Luis María Pupi

40 - LM Pupi - Noviembre

Fecha de recepción: 23 de julio de 2017 // Fecha de aceptación: 15 de septiembre de 2017 Efectos hemodinámicos y pleitrópicos de los bloqueantes de los canales de calcio en el tratamiento de cardiopatía isquémica Dr. Luis María Pupi Departamento de farmacología, Facultad de medicina, Universidad de Buenos Aires (UBA). Resumen Los BCC presentan además de sus efectos vasodilatadores, efectos pleiotrópicos que son determinantes de su acción anti aterosclerótica y debido a su neutralidad metabólica y sus características farmacodinámicas pueden ser utilizados (a excepción de la nifedipina de corta duración) en pacientes con enfermedad coronaria crónica estable, ya sea para el tratamiento de la misma o de patologías coexistentes. En definitiva, los BCC poseen acciones farmacológicas que son independientes del bloqueo de los canales de calcio y estarían relacionadas a sus efectos antioxidativos, aumento de los niveles de óxido nítrico, atenuación de la proliferación y migración de las células musculares lisas desde la media de las arterias hacia el subendotelio y modulación de la actividad de las metaloproteinasas. Palabras clave Bloqueantes de canales de calcio – Cardiopatía isquémica – Farmacología – Efectos pleiotrópicos. El síntoma característico de la cardiopatía isquémica es la angina de pecho causada por episodios transitorios de isquemia cardiaca. Estos episodios se deben a un disbalance entre el aporte y la demanda de oxígeno al miocardio. Los determinantes de la demanda de oxígeno son la contractilidad ventricular, la frecuencia cardiaca y la tensión parietal. El aporte de oxígeno a su vez depende fundamentalmente del flujo sanguíneo coronario. El enfoque tradicional del tratamiento de angina de pecho en la cardiopatía isquémica se basa en el uso de fármacos que modifican algunos de estos mecanismos mencionados, fundamentalmente el aumento del aporte (vasodilatación coronaria, aumento del gradiente coronario) o disminución de la demanda (disminución de la frecuencia cardiaca, inotropismo negativo, disminución de la presión y volumen de fin de diástole), como los producidos por nitratos, beta bloqueantes, o bloqueantes de los canales de calcio (BCC). No obstante, diversas propiedades de estos y otros fármacos para la cardiopatía isquémica y otras entidades parecen tener efectos adicionales a los más conocidos: es el caso de las estatinas y sus efectos pleiotrópicos, de los bloqueantes del sistema renina-angiotensina y también se han reconocido recientemente diferentes efectos relacionados con los BCC, y que es el propósito de esta revisión (1). Efectos de BCC sobre canales de calcio Canales de calcio de la célula vascular: La despolarización de las células vasculares depende primariamente del influjo de Ca 2+ (Cai++). En este influjo están involucrados (Figura 2): 1. canales dependientes del voltaje (lentos), 2. canales operados por receptores y por otro mecanismo a través de hidrólisis de fosfatidilinositol de membrana con formación de inositol trifosfato (IP3), que actúa como segundo mensajero para la liberación de Ca 2+ del retículo sarcoplásmico. Este Ca 2+ liberado del retículo sarcoplásmico genera Pupi, Luis María. “Efectos hemodinámicos y pleitrópicos de los bloqueantes de los canales de calcio en el tratamiento de cardiopatía isquémica”. Farmacología Cardiovascular 2017;40:4-10 4 | Editorial Sciens

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