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HA Serra // Antibióticos Figura 12. Estructura del EF-G mostrando el sitio de unión del ácido fusídico Dominio IV Zona simil tRNA Sitio de unión del ácido fusídico Dominio V Dominio III Sitio de unión del GDP/GTP Dominio G Dominio II Dominio I Zona simil EF-Tu piel sana, alcanzándose concentraciones muy bajas en sangre. Presenta un Vd de 0,16 L/ kg y una unión proteica del 97%. Su paso a los tejidos depende de los niveles séricos y de la vascularidad de dicho tejido. Se concentra en huesos y tejidos blandos, pasa al líquido sinovial y a los humores vítreo y acuoso; el paso al tejido nervioso parece ser pobre, aunque las concentraciones obtenidas en abscesos cerebrales y meningitis pueden resultar inhibitorias. Su eliminación se efectúa por biotransformación hepática seguida de excreción biliar (en ella se han detectado siete metabolitos, de los cuales el glucuronil fusidato es el más abundante, seguido del fusídico dicarboxilato y el derivado hidroxilado). Menos del 2% de droga se elimina activa por orina o heces. La t½ de eliminación es 9 horas y aumenta en la insuficiencia hepática. A dosis mayores la farmacocinética del ácido fusídico pasa a ser no lineal. Efectos adversos, interacciones medicamentosas y contraindicaciones:.Los más frecuentes son hiperbilirrubinemia e ictericia colostática por inhibición de la excreción biliar, síntomas de intolerancia gastrointestinal (tales como epigastrálgias, náuseas, vómitos y diarrea, pueden ser mitigados si se administra la droga con las comidas) e hipersensibilidad (rash y prurito, asociados con la administración parenteral). A pesar de tener una estructura esteroidea, carece de efectos hormonales en el huésped. La administración IV puede ocasionar flebitis y
venoespasmo por ello no se emplea por esta vía. Las interacciones potencialmente útiles se refieren al sinergismo con otros antibióticos contra el S aureus. El ácido fusídico está contraindicado en pacientes hipersensibles o con insuficiencia hepática severa. Indicaciones, dosis y vías de administración:: Debido a lo reducido de su espectro, a la rápida aparición de resistencia y que debe usarse casi siempre asociado a otro antibacteriano, resulta una droga de segunda elección para uso sistémico. Como puede resultar útil en infecciones de la piel (acné, foliculitis, furunculosis, celulitis), en nuestro país se expende en preparaciones tópicas (emulsión y crema) al 2% solo o asociado glucocorticoides. Estas preparaciones deben aplicarse sobre la zona afectada (sin vendaje oclusivo) cada 12 horas hasta la resolución. 175
