Héctor Alejandro Serra Dr. Héctor Alejandro Serra Médico Especialista en Farmacología. Profesor Regular Adjunto de Farmacología, Facultad de Medicina, UBA. Exprofesor Titular de Farmacología, Facultad de Ciencias Médicas, UCA. Director de la Carrera de Médico Especialista en Farmacología, UBA. Fecha de recepción: 10 de junio de 2024 Fecha de aceptación: 5 de julio de 2024 AINE no selectivos y COXIB Una evolución histórica y algo más Introducción Resumen El dolor y la inflamación resultan padecimientos que han acompañado al ser humano a lo largo de toda su historia y siempre han demandado su pronta solución. Desde tiempos hipocráticos se usan derivados salicílicos para el control de las fiebres, pero ha sido el siglo XX con la revolución industrial donde se desarrollaron los antiinflamatorios no esteroides (AINE), fármacos esenciales para el alivio de la inflamación, el dolor y la fiebre. Este articulo resalta aspectos evolutivos de este grupo de fármacos haciendo hincapié en su seguridad e indicaciones y tiene dos objetivos, uno docente para dimensionar la real naturaleza de estas drogas y otro introductorio a los COXIB, los últimos AINE, que diseñados para ser panaceas terminaron siendo drogas sin muchas características diferenciales del resto. Palabras clave COXIB – AINE – Daño gastrointestinal – Efectos adversos cardiovasculares. El dolor, independientemente de su origen, es uno de los cuadros más penosos y frecuentes que exigen solución inmediata (1). Por ello, el grupo de fármacos analgésicos conocidos como antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son, si no el primero, uno de los grupos terapéuticos de más amplio uso médico-veterinario contra el dolor. Aunque su empleo se remonta a la fitoterapia hipocrática (uso de la corteza de sauce para calmar las fiebres y el dolor), fue en los siglos XIX y XX donde la revolución industrial, el desarrollo químico-farmacéutico y el avance farmacológico coincidieron para aislar, sintetizar y mejorar compuestos con efecto AINE. En efecto, Hoffman en 1897, retomando las ideas de Gerhardt redescubre el ácido acetil salicílico y su compañía lo lanza como aspirina en 1899 iniciando la era AINE; aun cuando una década antes, en 1886, se comunicase que colorantes anilínicos y pirazolónicos tenían propiedades antipiréticas y analgésicas. Casi un siglo después, Vane y colaboradores demostraron que los AINE inhibían la biosíntesis de prostaglandinas (PG) por bloqueo de su enzima productora, la ciclooxigenasa (COX), sentando las bases del mecanismo de acción AINE (hecho que le valió el Premio Nobel del año 1982). Finalmente, a partir de 1991, tras la dilucidación de la estructura tridimensional de las dos isoformas COX surgen los inhibidores altamente selectivos de la COX-2 o simplemente COXIB (2, 3). Hasta la aparición de los corticoides a Serra HA. “AINE no selectivos y COXIB. Una evolución histórica y algo más”. Analgesia y manejo del Dolor 2024;2:4-13. Puede consultar otros artículos publicados por los autores en la revista Analgesia y manejo del Dolor en sciens.com.ar 4 // EDITORIAL SCIENS
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