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Antibióticos - HA Serra Cap 2 - Junio 2022

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Antibióticos que actúan sobre la pared bacteriana. Dr. Héctor Alejandro Serra

Tabla 2. Propiedades

Tabla 2. Propiedades farmacocinéticas de los carbapenemos y monobactamos disponibles en Argentina. Droga Vía de administración Bd (%) tmax (h) Cmax (mg/L) Vd (L/kg) Unión proteica (%) t (h) Metabolismo hepático Droga activa en orina (%) Imipenem Cilastatina IV --- --- fi fi 40-85 60-90 0,2 0,2 20 40 1 1 no no 70 70 Meropenem IV --- fi 55-65 Ertapenem Aztreonam IV IM IV IM --- 92 --- 100 Referencias: fi, tmax alcanzado al final de la infusión. fi 1 --- 0,5- 1 145- 175 90- 120 50 0,2- 0,3 2 1 0,15 95 4 0,15 55 2 si (20-25%) inactivo si (20-40%) inactivo excreción biliar (10%) si (10%) inactivo 60-85 40 60-70 Tabla 3. Propiedades farmacocinéticas de las penicilinas y de los IBL disponibles en Argentina. Droga Penicilina G (a) Vía de administración IV (sódica) IM (sódica) IM (procaínica) IM (benzatínica) Bd (%) --- 90 ND ND tmax (h) fi 0,2- 0,5 1-4 > 10 Cmax (mg/L) 5-17 5 1 0,1 Vd (L/kg) Unión proteica (%) 0,35 60 t (h) 0,5-0,8 Metabolismo y actividad del metabolito Droga activa en orina (%) no 60-90 Penicilina V Oral (b) 60 1 3 0,3 80 0,5 no 40-50 Ampicilina (c) Amoxicilina (c) Piperacilina (e) Sulbactam Oral IV IM Oral Oral IV IM Oral (b) IV (sódica) IM (sódica) IM (benzatínica) 60- 80 --- ND ND 85- 95 --- 77 Acido clavulánico 50- 90 80 --- 75 1,5 fi 1 > 10 3-6 20 7-10 0,3 0,16 17-38 1 (d) no 70-90 1,5 12-18 0,2 20 1-1,5 no 80-95 fi 0,5- 0,8 78- 280 13 0,2- 0,3 16-30 0,5-1,5 si (1-2%)(f) inactivo exc biliar (5%) 1,5 ND 0,2 30 1 no 43 1,5 fi 0,5 2-8 70- 165 ND 15-30 ND 0,2 17-38 1 (d) exc biliar no (1%) Tazobactam IV IM --- 71 fi 1,5 0,2 15-50 0,9 no 75 Avibactam IV --- fi 1,2-4 0,26 8 2 no 97 75 60-75 Referencias: fi, tmax alcanzado al final de la infusión. ND, valor no determinado o desconocido. (a) La duración de acción de los preparados de penicilina G varían en función de la sal empleada: 2 a 3 horas para la sódica, 24 para la procaínica, y entre 15 y 30 días para la benzatínica (los niveles plasmáticos mencionados se mantienen por 10 o más días). Esto mismo es aplicable para la ampicilina benzatínica. (b) Los alimentos reducen la biodisponibilidad oral de estas drogas. (c) La administración conjunta con IBL no modifica su farmacocinética. (d) La t de eliminación es 2 a 3 veces más grande en neonatos y lactantes. (e) El tazobactam reduce la excreción renal de piperacilina un 10-15%. (f) La dosis debe ser ajustada en la insuficiencia hepática.

nefritis intersticial), que pueden aparecer de modo inmediato, en las primeras 24 horas o de modo retardado, más allá de las 72. Son las reacciones más frecuentes ya que se observan en el 1-5% de los pacientes tratados. La hipersensibilidad se explica porque estos antibióticos se comportan como haptenos; por su gran reactividad se unen a las proteínas corporales generando peniciloil-proteínas muy antigénicas. Las reacciones alérgicas inmediatas se han observado con mayor frecuencia con penicilina G procaína que con otros preparados (lo que hace suponer una contribución de la procaína en el cuadro), mientras que son bastante menos frecuentes con aztreonam. Si se utiliza una batería de cuatro antígenos: peniciloilpolilisina, penicilina G, ácido peniciloico y cefalotina, pueden identificarse los pacientes con riesgo de reacciones alérgicas agudas (IgE dependientes) a la penicilina. Se hace con cuatro, pues el uso de un sólo antígeno tiene una alta frecuencia de falsos negativos. La prueba debe efectuarse en ambiente hospitalario listo para actuar en caso de shock anafiláctico. La hipersensibilidad puede ser cruzada entre los miembros ß-lactámicos; ciertos estudios indican que se expresa en un 20%, aunque datos clínicos arrojan cifras menores. No obstante, todo paciente con antecedentes de hipersensibilidad a un ß-lactámico debe considerarse alérgico a todos y, por consiguiente, contraindicar su uso o en caso de que sea imprescindible administrárselo (por etiología de la infección o embarazo) adoptar las precauciones necesarias. Entre estas, debe efectuarse la desensibilización previa por vía oral o SC, en un medio institucional preparado para las emergencias alérgicas; para la desensibilización por vía oral puede usarse la penicilina V. Gastrointestinales: Las manifestaciones inespecíficas que se observan con ß-lactámicos orales son también frecuentes (< 3%), consisten en intolerancia digestiva, náuseas, vómitos y epigastralgias. Con ampicilina, amoxicilina (sobre todo asociadas a IBL) y muchas cefalosporinas puede observarse la diarrea asociada a antibióticos y la diarrea por C difficile. Este fenómeno se debe a cuatro razones que actúan solas o asociadas: la absorción incompleta de algunos (por ejemplo, ampicilina, cefalexina, cefuroxima axetil, cefixima), el abuso prescriptivo (por ejemplo, ampicilina, amoxicilina, cefalosporinas orales), la alta eliminación biliar de drogas parenterales (por ejemplo, cefoperazona, ceftriaxona) y el espectro ampliado por los IBL (por ejemplo, sultamicilina). El mecanismo productor es la presencia del ß-lactámico en el medio intestinal que mata la flora sensible y deja bacterias resistentes causantes de la disbacteriosis. Se ha descripto, aunque muy infrecuentemente, ictericia colostática y elevación de las transaminasas relacionadas al tratamiento con ß-lactámicos de metabolismo hepático y excreción biliar (por ejemplo, penicilinas isoxazólicas, piperacilina, cefoperazona, ceftriaxona y meropenem). Renales: La nefritis intersticial de naturaleza inmunoalérgica, acompañada de eosinofilia, eosinofiluria y/o rash cutáneo, es especialmente frecuente con meticilina y puede desencadenar una insuficiencia renal reversible (que puede requerir hemodiálisis). Se diagnostica por punción biopsia renal, donde se observan infiltrados de eosinófilos. En los pacientes con nefritis intersticial por meticilina se han detectado anticuerpos antimembrana basal de túbulo 65

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