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Antibióticos - HA Serra Cap 2 - Junio 2022

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Antibióticos que actúan sobre la pared bacteriana. Dr. Héctor Alejandro Serra

Tabla 4. Propiedades

Tabla 4. Propiedades farmacocinéticas de las cefalosporinas disponibles en Argentina. Droga Vía de administración Bd (%) tmax (h) Cmax (mg/L) Vd (L/kg) Unión proteica (%) t (h) Metabolismo hepático Droga activa en orina (%) Cefalotina Cefazolina IV IM IV IM --- 98 --- 80 fi 0,5 -0,8 fi 1-2 > 500 20 190 52 0,2 65-80 0,1- 0,2 80-86 0,5-1 (a) si (20-30%) activo 1,5-2,5 no exc biliar (15%) 50-70 55-90 Cefalexina Oral (b) 60- 90 1 16 0,25 14 0,9 no 50-70 Cefadroxilo Cefoxitina Cefuroxima Cefotaxima Ceftriaxoma Ceftazidima Ceftizoxima Cefoperazona Cefixima Cefepime Oral IV IM Oral (axetilo) (b) IV IM IV IM IV IM IV IM IV IM IV IM Oral IV IM 85- 100 --- ND 40- 55 --- ND --- ND --- 100 --- 91 --- ND 1 11-63 0,3 20 fi 0,5 2,4 0,5-1 1-2 fi 0,5 0,5 1-3 fi 1 fi 1 0.25 1-2 110 28-40 0,6- 1,5 20-35 3,5 102 20 151 95 40-80 45 60- 110- 13 153 57 1,2-1,7 0,2 45-75 0,8-1 0,1- 1,8 0,2 25-40 0,1- 0,2 0,3- 0,4 0,2- 0,5 --- 50- 75 40- 50 --- 100 0,1- 0,2 2-6 1-4 0,6-1 50-65 2 fi 1-1,5 70 7-60 0,2- 0,3 no 85-90 si (2%) inactivo 85-90 50 1,3 (a) no 90-100 0,8- si (50%) 1,5 (a) activo 85-95 6-9 (a) exc biliar no (c) (40%) 50 metabolito: 25 35-70 5-17 1,6-2 (a) no 90-95 28-50 1-2,3 (a) no exc biliar (7%) 80-95 1,6- no 2,4 exc biliar (a) (70%) si (10%) inactivo 16-20 2 si (10%) inactivo si (3%) activo Ceftarolina IV (fosamilo) --- fi 19 0,3 20 1,5-2,5 90 15-35 50 70-100 Referencias: fi, tmax alcanzado al final de la infusión. ND, valor no determinado o desconocido. (a) La t de eliminación es 2 a 3 veces más grande en neonatos y lactantes. (b) Los alimentos reducen la biodisponibilidad oral de estas drogas. (c) La dosis de estos fármacos debe ser ajustada en la insuficiencia hepática. (d) La administración conjunta con IBL no modifica su farmacocinética. 88 renal. Las cefalosporinas, sobre todo las de 1ra generación parenterales, son potencialmente nefrotóxicas en especial cuando se combinan con aminoglucósidos. Las cefalosporinas se excretan activamente por el túbulo proximal y por ello alcanzan concentraciones intracelulares importantes. Así, una parte pequeña puede oxidarse mediante CYP2E1 y otras flavoproteínas dando origen a metabolitos fuertemente electrofílicos dañinos. La diferente capacidad nefrotóxica de las cefalosporinas parece relacionarse a diferencias del balance entre el ingreso y el egreso a la célula tubular (por distinta afinidad por los OATs) o de la velocidad de depuración de metabolitos tóxicos (por

el nivel de glutatión reducido intracelular). Este balance es particularmente desfavorable para la cefaloridina, droga que era la más frecuentemente asociada a nefrotoxicidad, por lo que ya no se usa más. Entre las cefalosporinas actualmente en uso, la de mayor potencialidad nefrotóxica es la cefalotina. Merece destacarse que la lesión renal es reversible con la suspensión del tratamiento en pacientes con riñón previamente sano; el pronóstico puede ser menos favorable si existe enfermedad renal previa. El imipenem es potencialmente nefrotóxico pero su administración con cilastatina previene esta complicación. Irritación local: La inyección de antibióticos ß-lactámicos por vía IM es dolorosa y la lesión de fibras musculares puede causar el aumento de enzimas séricas (CPK, ASAT, LDH). Hay preparados para uso intramuscular que usan como solvente lidocaína u otro anestésico local, estos y las sales de depósito de penicilina G y ampicilina jamás deben usarse por vía intravenosa. Riesgos por la administración de Na + o K + : Los antibióticos ß-lactámicos inyectables se administran como sales sódicas o potásicas. Como la dosis diaria de estos antibióticos expresada en mmol es relativamente alta, la cantidad de mmol (igual a mEq) de Na + o K + administrada puede adquirir importancia clínica. Conocer las cantidades administradas de Na + o K + es importante para pacientes que requieren un aporte restringido de estos iones (hipertensión, insuficiencia cardíaca o renal), por lo que todos los preparados farmacéuticos debieran indicar que cantidad de cationes aportan (tabla 5). Hematológicos: La granulocitopenia es una reacción adversa del grupo muy poco frecuente, pero, dado el extendido uso de los antibióticos ß-lactámicos, se observan suficientes casos como para ser tenida en cuenta. Su mecanismo es desconocido. La interferencia con la función plaquetaria es un efecto adverso propio de las carboxipenicilinas y puede ocasionar hemorragias. Con los el uso de carbapenemos se ha observado trombocitosis. La ceftarolina puede provocar en el 10% de los pacientes reacción de Coombs directa positiva. Sistema nervioso: El uso de altas dosis de penicilina G sódica o potásica en pacientes con insuficiencia renal, ha provocado en algunos de ellos, convulsiones. El mecanismo no es conocido, pero debe tenerse en cuenta que las convulsiones no eran raras cuando se usaba penicilina intratecal. Con imipenem, las convulsiones se observan especialmente en pacientes con lesiones en el sistema nervioso central o en aquellos con falla renal. El aztreonam puede causar frecuentemente disgeusia durante su aplicación por infusión IV y algunas cefalosporinas pueden ocasionar cefalea. Piel: Con el uso de ampicilina (más que con el de amoxicilina) se observa rash cutáneo, denominado rash ampicilínico. Este es más frecuente en pacientes con mononucleosis infecciosa concomitante (hasta el 50% de los casos) o que reciben simultáneamente alopurinol. Puede observarse también candidiasis en piel y mucosas como manifestación de disbacteriosis. Otros: Con penicilina G se observa el síndrome de lisis bacteriana al tratar infeccio- 67

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