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Antibióticos que actúan sobre los ácidos nucleicos. Quinolonas. Rifamicinas. Luciana Roperti Deguisa, Héctor A. Serra

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Antibióticos que actúan sobre los ácidos nucleicos. Quinolonas. Rifamicinas. Luciana Roperti Deguisa, Héctor A. Serra Norfloxacina, Ciprofolxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, Ciprofolxacina, Moxifloxacina, rifamicina B, rifamicina SV y rifampicina.

HA Serra //

HA Serra // Antibióticosnas favorece la aparición de convulsiones (enparticular la asociación enoxacina-fenbufenoo enoxacina-teofilina, lo que determinó el retirode la quinolona). El uso concomitante deglucocorticoides sistémicos durante períodosprolongados puede precipitar la ruptura tendinosa.Debe evitarse el uso conjunto de quinolonascon fármacos que prolonguen el intervaloQT, la lista comprende antipsicóticosy antidepresivos tricíclicos, antihistamínicosde 1ra generación, macrólidos y antiarrítmicosde clase Ia (quinidina) o III (amiodarona).La furosemida puede inducir hipomagnesemia,por ello se deberá extremarel cuidado cuando se usen conjuntamentepues muchos de los efectos adversos de lasquinolonas suelen atribuirse a hipomagnesemiarelativa.• Farmacocinéticas: Fármacos que afectanla absorción de quinolonas: Las sales deFe 2+ o Zn 2+ , los antiácidos basados en Ca 2+ ,Mg 2+ o Al 3+ y el sucralfato, ven reducidasu biodisponibilidad y la de las quinolonassi se administran concomitantemente, porquelación en la luz gastrointestinal; paraevitar esto deben administrarse separadospor al menos 2 horas. Los antagonistas H2(ranitidina, famotidina), los inhibidores de labomba de protones (omeprazol, pantoprazol)y los agentes anticolinérgicos antiespasmódicos(propinoxato, butilescopolamina) retrasanla absorción de las quinolonas (losdos primeros por cambiar el pH gástrico y losúltimos por enlentecer el vaciado gástrico),hecho que en la mayoría de los casos carecede importancia clínica. A nivel de la excreciónrenal de drogas: Para su excreción, lasquinolonas usan los sistemas de transporteSLC22 (OAT y OCT) presentes en el túbulocontorneado proximal. Por consiguiente,tanto los ácidos (AINEs, diuréticos de asay tiazidas, metotrexate, β-lactámicos) comolas bases (ranitidina, metformina, amiloride,trimetoprima) pueden reducir los niveles urinariosde quinolonas o de los fármacosinteractuantes y aumentar los plasmáticos.La administración conjunta debe hacersecon precaución pues según el efecto deseadopuede perderse actividad antiinfecciosaurinaria o aumentar la actividad farmacológicasistémica de las quinolonas con o sinconsecuencias; en el caso de los diuréticospodría haber una merma transitoria de suefectividad o en el caso del metotrexate podríaincrementarse su toxicidad. A nivel delmetabolismo de drogas: Ciertas quinolonasinhiben la función de los CYP1A2 y CYP3A4,por ello incrementan las concentracionesplasmáticas de muchos fármacos, incluso aniveles tóxicos (ver tabla 3). La inhibición escompetitiva y se produce, por lo menos sobreel CYP1A2, por metabolitos oxidados delanillo piperazina (4´oxo-quinolona). Este hechoes absolutamente independiente del gradode metabolismo que sufre una quinolonadada. Las dos interacciones más relevantespor su frecuencia son:~ Disminución de la eliminación de metilxantinas(teofilina y cafeína). Los aumentosde los niveles séricos de teofilina conel empleo concomitante de ciprofloxacinao ofloxacina son respectivamente, 23%, y12% (con enoxacina era de hasta un 110%por lo que, como se comentó, fue retiradade la venta). Si es necesario emplear estosfármacos juntos se aconseja monitorizar lateofilinemia.~ Aumento de la t½ de eliminación dewarfarina, ya que su isómero R se metabolizapor el CYP1A2. En caso de uso con-

Tabla 3. Interacciones medicamentosas de ciertas quinolonas por inhibición CYP.IsoformaCYP1A2*3A4QuinolonaÁcido pipemídico, ciprofloxacina,enoxacina, nadifloxacina,norfloxacina, ofloxacina -levofloxacinaEnoxacina, norfloxacinaFármacos que pueden aumentar sus nivelesplasmáticos y/o su toxicidad por la interacción**Aminofilina, amitriptilina, cafeína, clorpromazina,diazepam, imipramina, levomepromazina, metoclopramida,ondansetrón, paracetamol, propafenona,ritonavir, tamoxifeno, teofilina, verapamil,R-warfarina, zopiclonaAlfentanilo, alprazolam, amiodarona, amitriptilina,amlodipina, atorvastatina, budesonida, bromazepam,cafeína, carbamazepina, clorpromazina, cimetidina,cisapride claritromicina, clindamicina,clonazepam, clozapina, ciclosporina, dapsona,dexametasona, diazepam, digoxina, diltiazem,doxorrubicina, enalapril, eritromicina, felodipina,fentanilo, fluoxetina, hidrocortisona, imipramina,indinavir, itraconazol, ketoconazol, lidocaína, lorazepam,losartán, lovastatina, midazolam, nifedipina,nimodipina, omeprazol, ondansetrón, pravastatina,prednisona, progesterona, propafenona,quinidina, quinina, rifampicina, ritonavir, saquinavir,sildenafil, simvastatina, verapamil, vinblastina,vincristina, zolpidemReferencias: *CYP inhibido por el derivado 4´oxo-quinolona, la enoxacina detenta la máxima capacidad inhibitoriay por ello fue retirada del mercado. ** En cursiva, fármacos que ocasionan QT prolongado; las metilxantinasademás pueden producir convulsiones; el tamoxifeno se activa en parte por el CYP1A2 por lo que la inhibición de estaisoforma, por el contrario, le resta actividadjunto se aconseja ajustar la RIN durante yal finalizar el tratamiento con la quinolona.ContraindicacionesHipersensibilidad a las quinolonas. Embarazo(categoría C) y lactancia. Niños y adolescentesmenores de 18 años, excepto queel beneficio/riesgo lo justifique. Pacientescon arritmias. Hipomagnesemia. Insuficienciahepática y/o renal severas.Indicaciones, dosis y vías de administraciónLa eficacia de las quinolonas en una granvariedad de infecciones, ha hecho que su usose extienda a patologías que bien podrían sertratadas con otros antibióticos. Es entonces,una recomendación lógica que las quinolonasno se utilicen indiscriminadamente deprimera elección. Como en otros capítulos, elempleo antibiótico mostrado a continuaciónes solo sugerido y bajo continua revisión, y221

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