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Farmacología Antibacteriana II. Juan Albano, Francisco Gabriel Bagnato, Juan Carlos Fernández, M Luciana Roperti Deguisay Héctor Alejandro Serra

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Antibióticos que inhiben la síntesis proteica: Aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, linezolid, cloranfenicol y otros Antibióticos antifólicos: Sulfonamidas, sulfonas y diaminopirimidinas. Antibióticos que actúan sobre ácidos nucleicos: Quinolonas y rifamicinas. Otros quimioantibióticos: Drogas antituberculosas y nitrocompuestos.

HA

HA Serra // Antibióticos A nivel de la flora intestinal: Las tetraciclinas pueden reducir la producción intestinal de vitamina K potenciando el efecto de los anticoagulantes orales (por ello los pacientes anticoagulados que reciban tetraciclinas deben ajustar su RIN) y pueden interferir con el circuito enterohepático de los esteroides sexuales disminuyendo la eficacia clínica de los anticonceptivos orales. En un 10% de los pacientes tratados con digoxina, una bacteria intestinal, el Eubacterium lentum, metaboliza la digoxina y disminuye su biodisponibilidad; E lentum es susceptible a tetraciclinas, si estos pacientes son tratados con estos antibióticos, aumenta la digoxinemia y el riesgo de toxicidad. Fármacos cuya nefrotoxicidad aumenta por acción de las tetraciclinas: Diuréticos, metoxifluorano. Fármacos cuya efectividad se reduce por acción de las tetraciclinas: Al quelar metales, las tetraciclinas reducen la efectividad de los suplementos orales de calcio, magnesio, hierro y vitamina D. Fármacos que potencian la hipertensión endocraneana: Vitamina A y derivados (retinoides), glucocorticoides. Farmacocinéticas: Fármacos cuya absorción se reduce en presencia de tetraciclinas: Sales de calcio, magnesio y hierro. Fármacos que reducen la absorción de las tetraciclinas: Antiácidos, sucralfato, sales de calcio, magnesio y hierro, compuestos con zinc, subsalicilato de bismuto. Fármacos que aumentan el metabolismo hepático de las tetraciclinas: fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina y extractos de hierba de San Juan. Contraindicaciones Hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia renal y/o hepática severa, embarazo, lactancia, niños menores de 8 años, tratamiento simultáneo con retinoides. Indicaciones, dosis y vías de administración Como en otros capítulos, la información aquí volcada no pretende reemplazar los criterios terapéuticos establecidos y se halla en continua revisión. Por vía oral, las tetraciclinas resultan de elección para el tratamiento de las infecciones por Chlamydia (psitacosis, tracoma, neumonías), Rickettsias (fiebre Q, tifus exantemático), Mycoplasma (enfermedad de transmisión sexual no gonocócica, siempre se hará el tratamiento de la pareja), Borrelia (enfermedad de Lyme, fiebre recurrente) y P acnes (acné severo, rosácea); se pueden emplear también para tratar el cólera, la brucelosis (siempre asociadas a rifampicina o estreptomicina), el linfogranuloma venéreo, el granuloma inguinal y la listeriosis, y pueden incluirse dentro de los esquemas de erradicación de H pylori. Por vía tópica se emplean en procesos infecciosos de la piel del adulto. Por vía IV la tigeciclina se indica para el tratamiento de las infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos (ICPTB) provocadas por E coli, E faecalis vancomicino sensible, SAMR, Streptococcus spp y B fragilis; además se utiliza dentro del esquema terapéutico para infecciones intraabdominales complicadas (IIAC) debidas a Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, E coli, Klebsiella spp, E faecalis vancomicino sensible, S aureus meticilino sensible, S anginosus, C perfringens, Peptostreptococcus micros y algunos Bacteroides. Como las tetraciclinas son bacteriostáticas, se ha puesto en duda la utilidad de la tigeciclina para el tratamiento de infecciones con bacteriemia concomitante, aun cuando la tasa de resultados favorables parece

similar a la obtenida con imipenem-cilastatina. Mas allá de esto, tigeciclina tiende a ser considerada hoy una alternativa para el tratamiento empírico de las ICPTB y las IIAC leves o moderadas y una opción para aquellos pacientes alérgicos a vancomicina en caso de infecciones por SAMR. Además, puede ser útil en infecciones polimicrobianas causadas por gérmenes de alta resistencia, como Acinetobacter baumanii o bacterias productoras de BLEE. Los esquemas orientativos a emplear son: Oxitetraciclina se expende en preparados tópicos (ungüento y spray asociada a hidrocortisona), aplicar sobre la zona 2 a 3 veces por día, no usar vendaje oclusivo. Tetraciclina se expende en preparados orales (comprimidos y cápsulas, sola o asociada a antiinflamatorios como naproxeno o papaína), administrar a razón de 250-500 mg cada 6 horas durante 7 a 10 días. Las asociaciones resultan de utilidad en odontología (procesos periodontales, profilaxis de extracciones dentarias), administrar según esquema anterior durante 3 a 5 días. Limeciclina se expende en preparados orales (cápsulas), para el acné severo administrar 300 mg cada 24 horas durante 8 semanas; para otras infecciones 300 mg cada 12 horas durante 7 a 10 días. Doxiciclina se expende en preparados orales (comprimidos y cápsulas), administrar como dosis de carga el primer día 100 mg cada 12 horas y continuar en días sucesivos con 100 mg cada 24 horas (en infecciones severas puede usarse 100 mg cada 12 horas) hasta completar 7 días. Minociclina se expende en preparados orales (comprimidos), administrar de inicio como dosis de carga 200 mg y continuar a razón de 100 mg cada 12 horas hasta completar 7 a 10 días de tratamiento. Tigeciclina se expende en ampollas de 50 mg (polvo liofilizado para reconstituir 5 mL); una vez reconstituidos, los 5 mL se diluyen en 100 mL de solución fisiológica y se infunden IV durante una hora usando una vena apropiada (lavar muy bien la vía antes y después de la infusión). Administrar una dosis de carga de 100 mg y continuar con 50 mg cada 12 horas durante un periodo de 5 a 14 días. En caso de insuficiencia hepática (Child-Pugh de grado C) las dosis de mantenimiento se reducen a la mitad. 39

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