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Farmacotecnia en neuropsicofarmacología Muñoz S, Mejías Delamano A, Serra HA, Müller F.

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Farmacotécnia en neuropsicofarmacología Muñoz S, Mejías Delamano A, Serra HA, Müller F. Los sistemas de liberación modificada de psicofármacos en la práctica clínica cotidiana. Parte I”.

Psicofarmacología

Psicofarmacología 23:132, marzo de 2023 aceptación y adherencia terapéutica de los pacientes, mejor comodidad posológica, un efecto terapéutico prolongado, disminución de la fluctuación de los niveles plasmáticos y la reducción de los efectos adversos relacionados con los picos plasmáticos. Por otro lado, las desventajas incluyen: requerimiento de no alterar las características de la formulación (partir o triturar un comprimido), pérdida de la flexibilidad en el ajuste de dosis, la variabilidad interindividual en la absorción de la droga y un mayor precio de la especialidad medicinal (Ver Cuadro 1). Con este tipo de medicamentos se intenta lograr uno de los siguientes objetivos: 1) lograr con rapidez una concentración plasmática del fármaco que se mantenga relativamente constante y dentro de la ventana terapéutica durante un período de tiempo suficiente. 2) conseguir rápidamente una concentración plasmática del fármaco que, aunque no permanezca constante, disminuya lo suficientemente despacio como para mantenerse dentro de la ventana terapéutica durante un período de tiempo suficiente. Las formulaciones de liberación modificada utilizan una “barrera” química o física para hacer más lenta la liberación de la dosis de mantenimiento del fármaco. Entre ellas están el uso de revestimientos, la inclusión del fármaco en un matriz de cera o plástico, la microencapsulación, la fijación química a resinas de intercambio iónico y la incorporación de una bomba osmótica. Los medicamentos que se benefician más con la formulación de liberación modificada son aquellos que tienen alguna de las siguientes características: • estrecho margen terapéutico (teofilina, litio) • efectos adversos relacionados con la concentración plas- Imagen 1 Parche transdérmico y su relación con las estructuras de la piel humana. EDITORIAL SCIENS // 21

Dr. Santiago Muñoz, Dr. Alexis Mejías Delamano, Dr. Héctor Alejandro Serra, Farm. Fernando Müller mática (nifedipina, verapamilo, diltiazem) • duración de acción corta que requiere 3 o más administraciones diarias (morfina, tramadol, pramipexol) • una breve vida media que requiere la administración en 2 o 3 tomas diarias (pregabalina, levetiracetam) • tolerancia farmacológica con niveles plasmáticos constantes (nitratos). A continuación, se desarrollarán los distintos tipos de sistemas de liberación modificada de fármacos. Liberación retardada, retrasada o diferida Es la formulación que requiere para el inicio de la absorción del principio activo el transcurso de un determinado periodo de tiempo después de la administración. Constituye una forma farmacéutica con una cubierta entérica (también llamada sensible al pH), en la que el principio activo se libera en una zona particular del intestino delgado, pasando por el estomago sin degradarse. Este tipo de forma farmacéutica protege al principio activo de la acción nociva del ácido estomacal, especialmente aquellos que son sensibles al mismo, evitando su degradación y afectando su normal absorción. El principio activo es liberado en un momento diferente al de la administración y no prolonga el efecto terapéutico del fármaco, ya que no existe otro cambio farmacocinético. La cubierta entérica es generalmente un polímero que protege al comprimido del medio ácido. Asimismo, es adecuada para envolver gránulos, comprimidos o macropartículas. Algunos ejemplos de formulaciones de liberación retardada son: 1) Comprimidos gastrorresistentes 2) Cápsulas gastrorresistentes 3) Sistemas colónicos (sistemas de liberación de fármacos en la primera porción del colon). En definitiva, la formulación de liberación retardada/retrasada incluye a todas las formas farmacéuticas que contienen Gráfico 5 Comparación de niveles plasmáticos de drogas administradas por vìa oral vs parches transdérmicos. 22 // EDITORIAL SCIENS

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