Psicofarmacología en esquemas
Directores: Dr MJ Mazzoglio y Nabar y Dr Alexis Mejias Delamano.
Mejias
Mejias // Pacientesconpatología hematológica INSUFICIENCIA HEPÁTICA. PSICOFÁRMACOS EN HEPATOPATÍAS: Ansiolíticos Unión a proteínas Vida media Paliperidona 74% 23 horas Bajo porcentaje de metabolización hepática Sulpirida 3 a 10 horas Metabolismo Metabolitos Insuficiencia hepática Se excreta sin cambios Insuficiencia hepática leve y moderada: no necesario ajuste Insuficiencia hepática severa: no estudiada Usar con precaución Aripiprazol ≥99% (a albumina principalmente) Metabolito: 94 horas Hepático: CYP 3A4 y 2D Metabolito activo: dehidro-aripiprazol No necesario ajuste de dosis Clozapina ≥95% Alrededor de 12 horas Importante efecto de primer paso hepático Metabolismo hepático: CYP3A4, 1A4, 2D6 2C19 su metabolito Metabolito activo: norclozapina Contraindicada Otros autores: uso con precaución Asenapina 13-39 horas Metabolismo hepático CYP 1A2 Inhibe CYP 2D Insuficiencia hepática leve y moderada: no es necesario ajuste En insuficiencia hepática severa: no recomendada. Risperidona ≥90% (a albumina y α1-glucoproteínas ácidas) 77 para su metabolito Pacientes metabolizadores rapidos: 3 horas Pacientes metabolizadores lentos: 16 horas Metabolito: 20 a 24 horas Hepático por hidroxilación y N-dealquilación CYP2D6. Metabolito activo: 9-OH-risperidona Aumenta la droga libre. Debe reducirse a la mitad Iniciar la primera semana: 0.5 mg/día en dos tomas. Segunda semana: 1 mg/día en 2 tomas. La risperidona de acción prolongada no debe usarse a menos que el paciente tolere 2 mg/día vía oral. Dosar cada dos semanas. Continuar la vía oral hasta 3 semanas desde la primera inyección 132
INSUFICIENCIA HEPÁTICA. PSICOFÁRMACOS EN HEPATOPATÍAS: Ansiolíticos Quetiapina 83% Olanzapina Sertindol Ziprasidona Lurasidona Unión a proteínas 93%(a albumina y α1-glucoproteánas ácidas) Vida media 4 a 12 horas 31 horas 3 días 99% o más 7 horas 99% o más 18-31 horas Metabolismo Metabolitos Insuficiencia hepática Hepático: CYP 3A4 Hepático: oxidación y glucuronidación CYP 1A2 (la más importante), 2D6, 2C19, 2C9 Hepático: CYP 2D6 y 3A. Hepático: CYP 3A4 Hepático: CYP 3A4 Metabolitos inactivos y dos activos No parece tener metabolitos activos Metabolitos inactivos Metabolitos inactivos e inactivos En la cirrosis disminuye el metabolismo un 25%. En insuficiencia hepática severa, ajustar dosis. Iniciar con 25 mg/día y aumentar de a 25 o 50 mg/día. Iniciar con 5 mg/día Insuficiencia hepática moderada a severa: inicio con 5 mg e incrementar con precaución Según algunos autores, no requiere ajuste Controles periódicos de función hepática Intramuscular: inicio con 5 mg Insuficiencia hepática leve y moderada: Lenta titulación y menor dosis de mantenimiento. IH severa: Contraindicada. En insuficiencia hepática leve a moderada, usar menor dosis Según otros autores, no es necesario el ajuste de dosis. Salazar: Insuficiencia hepática moderada no se producen alteraciones clínicas significativas en la farmacocinética Insuficiencia hepática moderada a severa: la dosis máxima no debe exceder los 40 mg 133
