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Muñiz // Pacientes con patologia oncológica TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA CESACIÓN TABÁQUICA - Bupropión Bupropión Antagonistas del receptor nAChR Ha demostrado un beneficio en relación a la cesación de tabaco Inhibe a los transportadores de dopamina y de noradrenalina No actúa sobre receptores colinérgicos muscarínicos, pero sí sobre algunos nicotínicos como los α3β4 Se postula que están involucrados en la eficacia de la cesación de tabaco Alta prevalencia de insomnio como evento adverso, en pacientes tratados por cesación tabáquica asociada o no a depresión. Puede ser minimizado, evitando tomar la dosis a la hora de acostarse y, si fuera necesario, la reducción de la dosis • El antagonismo del bupropión sobre los receptores nicotínicos no va acompañado de un aumento del ligando endógeno • Tampoco desplaza a la nicotina de su sitio nativo de unión a los receptores nicotínicos, consistente con una inhibición alostérica 248
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA CESACIÓN TABÁQUICA - Bupropión Bupropión El uso concurrente con bupropión puede aumentar el metabolismo del antidepresivo. Un estudio de terapéutica asociada con carbamazepina mostró una significativa disminución del pico plasmático de bupropión Inductores de enzimas hepáticas Esta medicación puede inhibir las enzimas microsomales, disminuir el metabolismo e incrementar concentraciones séricas de bupropión, aumentando el riesgo de convulsiones. Un estudio asociado con ácido valproico no objetivó diferencias en las concentraciones de bupropión, pero aumentó la concentración pico del hidroxibupropión y el área bajo la curva Inhibidores de enzimas hepáticas Interacciones farmacológicas Reducción del umbral convulsivo: Clozapina, fluoxetina, haloperidol, litio, loxapina, maprotilina, molindona, fenotiacidas, tioxantenos y trazodona, asociadas con bupropión pueden reducir el umbral e incrementar el riesgo de crisis. Asimismo, la interrupción abrupta de las benzodiacepinas utilizadas en combinación también pueden precipitar un ataque 249
