Psicofarmacología 132 .Director Luis María Zieher. Director Asociado Pablo Terrens

Dr. Santiago Muñoz, Dr.

Dr. Santiago Muñoz, Dr. Alexis Mejías Delamano, Dr. Héctor Alejandro Serra, Farm. Fernando Müller la droga a ambos lados de la membrana biológica. La absorción es el traslado de las moléculas de un fármaco desde el sitio de administración hasta el compartimiento central. En el caso de las formas farmacéuticas sólidas (comprimidos, cápsulas), la absorción requiere inicialmente la disolución del comprimido o cápsula, liberando de esta manera el principio activo. En términos generales, las drogas se absorben a lo largo del tracto gastrointestinal: en primera instancia en el estómago con un pH menor a 4 donde se absorben las drogas (ácidos débiles) y luego en el intestino delgado donde el pH es mayor a 6 y se absorben mejor las formas básicas de los fármacos. Es importante recordar que la superficie de absorción del intestino es mucho más grande e irregular que la del estómago teniendo una superficie de contacto mucho más extensa. Se define como liberación al proceso mediante el cual un principio activo (fármaco) presente en una forma de dosificación determinada llega a estar disponible para su absorción. En las formas farmacéuticas sólidas, en las que el medicamento no se encuentra de antemano disuelto (comprimidos, cápsulas, tabletas), el proceso de liberación comprende la desintegración del mismo. La liberación implica la disolución del principio activo en los fluidos corporales. Por lo tanto, el fármaco debe estar en condiciones adecuadas para su absorción (en su forma libre, no asociado con ninguna macromolécula como es el caso de las proteínas plasmáticas). En aquellos fármacos en los que el efecto terapéutico depende directamente de la concentración alcanzada en la bio- Gráfico 4 Rango terapéutico de los fármacos. Adaptado de Viruete Cisneros Sergio. Manual de conocimientos básicos de farmacología. 2015. 18 // EDITORIAL SCIENS

Psicofarmacología 23:132, marzo de 2023 fase y en los que esta concentración se encuentra en equilibrio con la concentración sérica (plasmática), se puede establecer una relación entre el curso temporal de las concentraciones plasmáticas y los efectos terapéuticos observados. Se utilizan diversos parámetros farmacocinéticos para determinar el efecto de los fármacos: 1) Concentración Mínima Eficaz (CME): es la concentración sérica por encima de la cual se observa el efecto terapéutico del fármaco. 2) Concentración Mínima Tóxica (CMT): es aquella concentración de una droga por encima de la cual se observan efectos tóxicos. El índice terapéutico (IT) consiste en el cociente entre la CMT y la CME, mientras mayor sea este índice terapéutico, mas fácil será conseguir efectos terapéuticos sin que se desarrollen efectos tóxicos. 3) Periodo de Latencia (PL): es el tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico, o sea, hasta que alcanza la CME. 4) Intensidad del efecto (IE): para algunos fármacos se relaciona con la concentración máxima que se alcanza, pero la concentración en los tejidos puede variar debido a la unión a las proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del fármaco por los receptores. Cuadro 1 Resumen de ventajas y desventajas de los sistemas de liberación modificada de fármacos. Sistemas de liberación modificada Beneficios Desventajas Disminución de la frecuencia de administración del fármaco. Requiere profesionales informados/capacitados sobre las características de la administración del medicamento. Mejora la aceptación, cumplimiento y adherencia de los pacientes al tratamiento. Las modificaciones en el ritmo del tránsito intestinal podrían cambiar la forma de absorción de los principios activos. Facilidad de administración de algunas presentaciones. La retención en alguna parte del tubo digestivo puede generar una irritación local de la mucosa intestinal. Reducción en las fluctuaciones de los niveles plasmáticos, observándose un gráfico amesetado de concentración/ tiempo. Perdida de flexibilidad para ajustar la dosis o agravamiento en caso de sobredosis. Disminución de efectos adversos digestivos y sistémicos relacionados con los picos plasmáticos. Existe una variabilidad interindividual en la farmacocinética de la absorción. Efecto terapéutico prolongado Mayor precio. Evita la necesidad de dosis nocturnas del medicamento No todos los fármacos se pueden incorporar en este tipo de formulaciones. EDITORIAL SCIENS // 19