Psicofarmacología 132 .Director Luis María Zieher. Director Asociado Pablo Terrens

Dr. Santiago Muñoz, Dr.

Dr. Santiago Muñoz, Dr. Alexis Mejías Delamano, Dr. Héctor Alejandro Serra, Farm. Fernando Müller mática (nifedipina, verapamilo, diltiazem) • duración de acción corta que requiere 3 o más administraciones diarias (morfina, tramadol, pramipexol) • una breve vida media que requiere la administración en 2 o 3 tomas diarias (pregabalina, levetiracetam) • tolerancia farmacológica con niveles plasmáticos constantes (nitratos). A continuación, se desarrollarán los distintos tipos de sistemas de liberación modificada de fármacos. Liberación retardada, retrasada o diferida Es la formulación que requiere para el inicio de la absorción del principio activo el transcurso de un determinado periodo de tiempo después de la administración. Constituye una forma farmacéutica con una cubierta entérica (también llamada sensible al pH), en la que el principio activo se libera en una zona particular del intestino delgado, pasando por el estomago sin degradarse. Este tipo de forma farmacéutica protege al principio activo de la acción nociva del ácido estomacal, especialmente aquellos que son sensibles al mismo, evitando su degradación y afectando su normal absorción. El principio activo es liberado en un momento diferente al de la administración y no prolonga el efecto terapéutico del fármaco, ya que no existe otro cambio farmacocinético. La cubierta entérica es generalmente un polímero que protege al comprimido del medio ácido. Asimismo, es adecuada para envolver gránulos, comprimidos o macropartículas. Algunos ejemplos de formulaciones de liberación retardada son: 1) Comprimidos gastrorresistentes 2) Cápsulas gastrorresistentes 3) Sistemas colónicos (sistemas de liberación de fármacos en la primera porción del colon). En definitiva, la formulación de liberación retardada/retrasada incluye a todas las formas farmacéuticas que contienen Gráfico 5 Comparación de niveles plasmáticos de drogas administradas por vìa oral vs parches transdérmicos. 22 // EDITORIAL SCIENS

Psicofarmacología 23:132, marzo de 2023 una cubierta entérica cuyo principal objetivo es evitar la acción erosiva de determinadas drogas sobre la mucosa del estómago y, de esta manera, evitar lesionar el equilibrio fisiológico de la misma. Esto es válido para drogas ácidas (por ejemplo, algunos analgésicos como el ácido acetilsalícilico, ibuprofeno y diclofenac) y otros fármacos no ácidos (por ejemplo, el inhibidor de la bomba de protones omeprazol que se degrada al ser sometido a un medio ácido) para asegurar su absorción. Asimismo, permiten una mejor posología del tratamiento y minimizan los efectos adversos gastrointestinales. Es importante destacar que no aumentan el efecto terapéutico del fármaco y desde un punto de vista farmacocinético, sólo se observa un desplazamiento de la curva concentración plasmática/tiempo hacia la derecha. Sistemas de liberación acelerada En este sistema de liberación de fármacos, el principio activo se disuelve en forma instantánea en la cavidad bucal sin requerir la administración de agua o líquidos. El medicamento en contacto con la saliva se desintegra rápidamente por la ayuda de los excipientes que tiene en su composición. Los tipos de presentaciones de liberación acelerada son: 1) Comprimidos efervescentes en contacto con la saliva (por ejemplo, paracetamol) Cuadro 3 Ventajas de los parches transdérmicos. 1) Evita los riesgos e inconvenientes de la administración intravenosa (IV). 2) La absorción es independiente de la ingesta de comida. 3) Reduce la posibilidad de interacción con otras sustancias en el tracto gastrointestinal. 4) Incrementa la biodisponibilidad y eficacia de medicamentos que sufren un importante efecto de primer paso hepático. 5) Mantiene de forma prolongada y constante los niveles plasmáticos dentro de rangos terapéuticos, con menores fluctuaciones entre los niveles pico y valle. 6) Permite la colaboración activa por parte del paciente. 7) En ocasiones, es suficiente solamente 1 hora de aplicación del parche para generar el efecto clínico, mientras que, en otros casos, el mismo puede permanecer hasta 72 horas, proporcionando una buena respuesta terapéutica. 8) Posibilita el cese de la administración del medicamento tras la retirada del sistema de la piel, con lo que se minimiza la posibilidad de sobredosis accidental. 9) Permite, si se desea, una acción localizada sobre una determinada superficie de la piel (por ejemplo, en la terapia de una neuropatía localizada). 10) Fácil de aplicar, retirar y controlar visualmente vs la toma oral de la medicación. EDITORIAL SCIENS // 23